比伐卢定的药理作用

比伐卢定为白色或类白色冻干块状物或粉末，可用作抗凝药。

药理作用

比伐卢定是一种合成的抗凝药，是天然产生的水蛭素的类似物，是由 20 个氨基 酸组成的多肽，能高亲和地与凝血酶结合而特异地抑制凝血酶活性，抑制凝血 酶所催化和诱导的反应。比伐卢定不仅能与血浆游离的凝血酶结合，也能与血 块相连的凝血酶结合，此结合是可逆的，且不需要 AT-Ⅲ的存在。比伐卢定具 有较强的抗凝作用，对多种动物动脉和静脉模型均有抗血栓作用。比伐卢定可 使部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶时间(PT)和活化凝血时间(ACT)延长。

适应症

比伐芦定是一种直接凝血酶抑制剂，作为抗凝剂用于以下患者：

1、经皮腔内冠状动脉成形术（PTCA）：

用于接受经皮腔内冠状动脉成形术（PTCA）的不稳定型心绞痛患者。

2、经皮冠状动脉介入术（PCI）：

在REPLACE-2研究（见临床试验）所列举情况下，与临时使用的血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂（GPI）合用，用于进行经皮冠状动脉介入治疗（PCI）的患者。

肝素诱导的血小板减少症/肝素诱导的血小板减少并血栓形成综合征（HIT/HITTS）患者或存在上述风险的患者进行经皮冠状动脉介入治疗（PCI）。

在上述适应症中，比伐芦定应与阿司匹林合用，而且仅在合用阿司匹林的病人中进行过研究。

在不进行PTCA或PCI的急性冠脉综合征患者中，比伐芦定的安全性和疗效尚未建立。

不良反应

出血为主要的不良反应。也可出现背痛、恶心、低血压和头痛。过敏反应 的发生率为 14%。用比伐卢定治疗不稳定型心绞痛患者停药后可出现心绞痛， 及时给予足量阿司匹林可避免。.注射部位疼痛、失眠、呕吐、骨盆痛、焦虑、 心动过缓、厌食、腹痛、发热和神经过敏也有报道。