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磺胺嘧啶的特性与合成工艺

发布日期:2022/12/26 15:04:34

磺胺嘧啶为白色或类白色的结晶或粉末,无臭,无味,遇光色渐变暗。在乙醇或丙酮中微溶,在水中不溶,在氢氧化钠试液或氨试液中易溶,在稀盐酸中溶解。

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特性

磺胺嘧啶纯品为无臭无味的白色结晶或粉末状,在光照射下不稳定,粉末会逐渐变暗。磺胺嘧啶与硝酸银反应可生成外用药磺胺嘧啶银,用于治疗烧伤等引起的细菌感染。

作用

磺胺嘧啶是典型的口服磺酰胺类药物,通过抑制叶酸(细菌复制和生长必需物)的合成而起作用。   

适应症    

磺胺嘧啶的适应症众多,其中包括尿道感染和敏感菌引起的中耳炎。磺胺嘧啶也可用于预防急性关节风湿病和流行性脑脊髓膜炎。磺胺嘧啶与乙胺嘧啶配合使用可预防和治疗弓形虫病。除此之外,它对诺卡氏菌病、软性下疳和沙眼也有疗效。磺胺嘧啶用于辅助治疗对氯喹具有耐受性的疟疾和各类细菌性脑膜炎。    

副作用

常见副作用为恶心、腹泻、头痛、发烧、皮疹、抑郁和胰腺炎。

合成工艺

一种磺胺嘧啶的合成方法,其合成过程如下:磺胺脒与丙二醛在缩合剂甲醇钠的作用下完成环缩合反应,反应结束后,回收甲醇,再经碱液调节其pH、活性炭吸附脱色、过滤、结晶、干燥得磺胺嘧啶化合物;所述磺胺脒的制备方法如下:

A、将NH4Cl与(NH4)2CO3按照一定比例混合后,加入活性炭催化剂,再加入双氰胺加热至熔融,在150-180℃保持30-35min;

B、向以上熔融液中加入磺胺、碳酸盐继续熔融,在25min内升温到145-190℃,保持30min;

C、将B步骤所得混合物中加入沸水后,将所得悬浮液冷却至40℃,过滤,得磺胺脒粗品;

NH4Cl与(NH4)2CO3的摩尔比为1:1.5-1:3;

磺胺脒与丙二醛摩尔比为1:1.2-2;

缩合剂为25%甲醇钠的甲醇溶液,其用量为反应物磺胺脒与丙二醛总质量的1-2倍。

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