磺胺脒

磺胺脒（Sulfaguanidine)为白色针状结晶粉末，无臭无味，遇日光照射颜色逐渐变深。熔点190〜193°C。微溶于水、乙醇、丙酮，溶于稀无机酸和沸水，不溶于冷氢氧化钠溶液，能治疗各种细菌性痢疾、肠炎，也可用于防止在肠道手术前的细菌感染等。

适应症

磺胺脒适用于治疗细菌性痢疾和肠炎，或用于预防肠道手术后感染。

用法用量

口服。成人一次1～3g，一日3～4次；儿童按体重一日100 mg/kg，分4次服用。首次剂量均加倍。

不良反应

口服本品后可出现恶心、呕吐、厌食、头晕、头痛、药物热、皮疹、粒细胞减少、结晶尿、尿少及血尿等反应。

生产方法

US2592860 A公开了一种磺胺脒的制备方法，是将磺胺，碳酸钠，硝基胍，加热130-140°C，减压，再加热到165-170°C反应，加入水冷却到100°C，在加入活性碳脱色、过滤，得到产物磺胺脒。然而该方法反应时间长，反应温度高，不易控制，且杂质较多。

一种药用磺胺脒的生产工艺，其特征在于，包含以下步骤：

A :将磺胺，碳酸钠和硝酸胍以摩尔比为1. 2-1. 5:1.0:1. 5-1. 8的比例投料，并加入催化剂和助催化剂；

B :温度升至120°C时，开真空，减压抽氨和二氧化碳；

C :继续升温至125〜145 °C之间，至物料完全熔融，密闭反应体系，保温反应I〜3小时；

D :加原料等重量纯化水，搅拌，自然冷却到50°C，加NaOH水溶液，冷却至20〜30°C，过滤，粗品用水洗至pH为7. 0〜7. 5 ;

E ：向溶液中加入活性炭，煮沸、吸附、脱色，经0. 45μm滤膜粗滤，0. 22μm滤膜精滤、再经过中空纤维超滤，收集滤液；

F :滤液冷却至室温、离心、流化床干燥、内包、外包。