1-羟基苯并三唑(HOBT)的合成与应用

1-羟基苯并三唑(HOBT)，英文名为1-Hydroxybenzotriazole，常温常压下为白色或者灰白色结晶固体。1-羟基苯并三唑(HOBT)常用作有机合成与医药化学中间体，多用于多肽类药物分子和生物活性分子的合成与衍生化，也可用于化妆品的生产。

合成方法

图1 1-羟基苯并三唑(HOBT)的合成路线

在一个干燥的反应烧瓶中，将水合肼（1.2毫升，25毫摩尔）加入邻硝基氯苯（5毫摩尔）在1-庚醇（10毫升）的溶液里，然后在110-120℃的反应条件下搅拌该溶液5小时。反应结束后，用40%NaOH水溶剂中和反应混合物并在减压下除去多余的肼和1-庚醇。所得的残余物用1M盐酸将pH值调节至3.2-3.5。通过过滤收集沉淀产品，然后用冷却的5%氯化钠水溶液清洗沉淀物，最后通过将所得的沉淀在二氯甲烷和甲醇中进行重结晶提纯即可得到目标产物分子。[1]

应用

1-羟基苯并三唑(HOBT)可用作有机化学和农药分子的合成砌块，可以用于药物分子乌苯美司的合成与生产。乌苯美司是一种疫调节药、抗肿瘤药，其可增强免疫功能，用于抗癌化疗、放疗的辅助治疗，老年性免疫功能缺陷等。可配合化疗、放疗及联合应用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合症及造血干细胞移植后，以及其它实体瘤患者。在有机合成转化中，1-羟基苯并三唑(HOBT)中的羟基具有一定的酸性可以在碱性条件下转变为相应的有机盐，也正因为该性质该物质可以和烷基卤代烃发生亲核取代反应生成相应的烷基化衍生物。此外，该化合物可以在碱性条件下和过渡金属盐结合生成相应的过渡金属络合物。[2]

储存条件

1-羟基苯并三唑(HOBT)化学性质稳定，一般情况下不会分解，结构中的羟基具有一定的酸性可以和碱性物质结合成盐，因此该化合物需要远离碱性物质密封保存在室温环境里。

参考文献

[1] Fu, Jie et al Bioorganic & Medicinal Chemistry, 18(24), 8457-8462; 2010

[2] Sankar, Balakrishnan et al New Journal of Chemistry, 43(26), 10458-10467; 2019