叔丁基亚磺酰胺

叔丁基亚磺酰胺，英文名为tert-Butanesulfinamide，分子式为：(CH3)3CSONH2。手性叔丁基亚磺酰胺包括R型和S型两种手性构型，它是一种作为手性辅基的重要化学品，在学术上的手性合成、手性药物合成及工业界都具有重要的意义与作用。

制备方法

如今，大部分药物或药物中间体中具有胺基团，是不对称合成中重要的一种手性辅基化学品。纵观最近的学术报道及上市新药中使用对映纯叔丁基亚磺酰胺的药物越来越多。例如：学术报道中在紫杉醇的合成和抗过敏性药物盐酸西替利嗪的合成中均有应用等。临床及上市新药中也越来越多采用手性叔丁基亚磺酰胺作为构建手性胺的助剂。

对映纯叔丁基亚磺酰胺文献均有报道，主要分为两类，其中一类合成路线如下：

用叔丁基硫醇做原料，通过催化剂和双氧水氧化，随后再通过双氧水、钒催化剂和手性配体进行不对称氧化得到手性叔丁基硫代亚磺酸酯，随后通过液氨、金属锂和硝酸铁深冷条件下得到光学纯的叔丁基亚磺酰胺。

CN108467353A公开了一种对映纯叔丁基亚磺酰胺的制备方法，用叔丁基二硫醚与双氧水进行选择性氧化，随后与酰化试剂得到叔丁基亚磺酰氯或叔丁基亚磺酰溴，随后与水合肼得到叔丁基亚磺酰肼，再与酒石酸拆分剂进行拆分解离，锌醋酸裂解后得到对映纯叔丁基亚磺酰胺。

本发明工艺操作简便稳定，产率高，环境友好，较现有的工艺，原料价廉易得，降低了现有对映纯叔丁基亚磺酰胺的生产成本，有利于工业化规模生产。