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盐酸小檗碱在消化系病中的应用研究进展!

发布日期:2023/3/20 9:25:49

盐酸小檗碱是中药黄连中的主要有效物质,也被称为黄连素。小檗碱以盐酸盐的形式存在于黄连中,含量高达 10 %,其为一种异喹啉生物碱。以往盐酸小檗碱在临床中主要应用于肠道感染及菌痢等疾病,随着对其研究的深入发展,发现盐酸小檗碱在其他消化系统疾病治疗方面也有一定的临床意义。

1 盐酸小檗碱的抗菌作用

盐酸小檗碱在临床上通常以口服的方式用于治疗轻度的肠道感染疾病,盐酸小檗碱的氯化物能够有效抑制金黄色葡萄球菌,及粪肠球菌。盐酸小檗碱对痢疾志贺菌、沙门菌等的也有较强的抑制作用,可用于细菌性痢疾的治疗。幽门螺杆菌(HP)感染是消化性溃疡发生的主要原因。研究发现,盐酸小檗碱能够抑制 HP 增殖,同时使 HP 感染对细胞的毒性作用减少。也有研究表明,其通过抑制 HP 的生长与呼吸,使葡萄糖及其代谢中间产物丙酮酸的氧化脱羧过程得到抑制,使菌毛数量减少,使细菌在细胞上的附着能力下降,从而杀灭细菌。

盐酸小檗碱的抗菌作用

2 盐酸小檗碱与溃疡性结肠炎

溃疡性结肠炎(UC)是一种反复发作的发病机制不明的慢性非特异性炎性肠病。有文章表明盐酸小檗碱能够增加对肠道有益的菌属,如 Blautia 和 allobaculum 等,这些菌属具有生产短链脂肪酸 (SCFA)的功能,而 SCFA 能够调节肠道 pH 值、抗炎、调节人体代谢与免疫。也有研究表示盐酸小檗碱本身具有较强的抗炎和免疫调节作用,能够减轻肠道黏膜损伤,如非甾体消炎药和慢性应激引起的粘膜损害,还可以减少机体炎性递质的表达。因此盐酸小檗碱能够调节菌群平衡,减轻粘膜损伤,从而达到治疗 UC 的作用。

溃疡性结肠炎

3 盐酸小檗碱与非酒精性脂肪肝

非酒精性脂肪肝(NAFLD)是一种以肝细胞内脂肪蓄积为主要特点的临床病理性综合征。有研究表明 NAFLD 发生机制虽不明确,但主要与胰岛素抵抗、氧化应激、炎性失衡、脂质代谢紊乱有关。丁静等人通过大鼠造模实验得出结论,盐酸小檗碱能够显著缓解肝组织脂肪变,减轻氧化应激水平,减少炎性细胞浸润,降低 NAS 积分,降低 ALT、AST、TC 及 LDL-C水平,降低肝组织 TNF-α、IL-6、IL-1β 水平,增加大鼠肝组织Nrf2 mRNA 表达,增加大鼠肝组织核内 Nrf2 表达。证实盐酸小檗碱能够缓解 NAFLD,减轻炎症状态,可能与增高 Nrf2 核内表达,降低氧化应激水平有关,为临证防治 NAFLD 提供了依据。 

脂肪肝

4 盐酸小檗碱与胆囊炎

慢性胆囊炎是一种慢性炎症反应性疾病,多因慢性细菌感染、化学性损害、结石刺激、急性胆囊炎反复发作所致。小檗碱是黄连中主要有效成分,除了众所周知的抗菌作用外,小檗碱还有抗血小板聚集作用,可改善胆囊黏膜的血供。以往研究发现,慢性胆囊炎患者血清中的 TNF-α 水平明显高于健康志愿者,而通过抗炎治疗后可显著降低 TNF-α 水平。而 LEP 能够调节机体的炎症反应和氧化应激反应,可激活 NF-κB 途径来参与炎症反应。汤俊等人的研究显示盐酸小檗碱片联合茴三硫片治疗老年患者慢性胆囊炎可改善临床症状,降低 TNF-α和 LEP 水平。其应用于治疗慢性胆囊炎有临床意义。

胆囊炎

从古代中医到现代医学,盐酸小檗碱的应用历史悠久,功效优异。近年来有关盐酸小檗碱的研究逐渐丰富,盐酸小檗碱在临床上也出现了丰富的剂型和应用方法,尤其在消化系统病方面盐酸小檗碱应用较广泛,值得大家对其进行深入的探讨。

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