冬凌草甲素的抗炎和抗肿瘤作用

冬凌草是唇形科香茶菜属植物，中医发现其能够清热解毒、消炎止痛、健胃活血，其中，冬凌草甲素是冬凌草的提取物，也是冬凌草最重要的抗癌有效成分。冬凌草甲素其属于对映-贝壳杉烯二萜类化合物，是具有抗癌、抗突变、抗氧化和β受体拮抗作用。

抗炎作用

近年来的研究表明，冬凌草甲素可以抑制NLRP3炎症小体，并对NLRP3炎症小体活化产生特异性影响，进一步探索机制表明，冬凌草甲素还可利用碳碳双键官能团与NLRP3NACHT结构域上的279位半胱氨酸直接发生共价结合反应，由此来抑制NLRP3和NEK7相互作用，最终对NLRP3炎症小体组装和活化产生抑制作用，研究者认为冬凌草甲素的抗炎机制是通过对NLRP3炎症小体的抑制实现，同时可与NLRP3直接结合，进而阻断炎症小体活化，这说明冬凌草可作为一种治疗NLRP3相关疾病的候选药物。此外，还有研究表明，冬凌草甲素可能对TLR⁃4/NF⁃κB介导的炎症信号产生抑制效应，降低炎症细胞浸润程度以及炎症因子表达水平，由此缓解糖病肾脏损害，对2型糖尿病、痛风等疾病具有良好的预防或治疗效果。

抗肿瘤作用

药理学研究显示，冬凌草甲素具有良好的抗肿瘤作用，可通过包括内质网途径和线粒体凋亡途径在内的多种信号通路及作用机制来加快肿瘤细胞凋亡，并能够诱导肿瘤细胞自噬，对肿瘤细胞的侵袭与转移产生抑制。根据文献综述，冬凌草抗炎效果突出，现阶段已经在急、慢性咽喉炎，扁桃体炎及牙龈炎等疾病治疗中得到大规模应用，同时还可作为食管癌、肺癌、结肠癌等癌症的临床辅助治疗药物。

也有研究发现HL-60细胞在不同浓度的冬凌草甲素中均会受到影响，其增殖被抑制，并且因冬凌草甲素的诱导而凋亡，由此说明冬凌草甲素在急性髓系白血病中发挥了突出的抗肿瘤作用。加之冬凌草甲素还可通过激活细胞坏死性凋亡机制来诱导DNMT3A R882基因突变的急性髓系白血病细胞的死亡和分化，故被研究者认为是一种潜在的、富有前景的靶向性药物。

2022年12月13日，中科院研究团队发表了题为“A chromosome-level genome of Isodon rubescens reveals that tandem-duplicated CYP706V oxidase genes control oridonin biosynthesis in shoot apex”的研究论文，这一研究首次报道了冬凌草的高质量基因组，揭示了冬凌草的药效成分冬凌草甲素的生物合成机制。研究人员发现，冬凌草甲素可以通过靶向抑制3CLpro而发挥抗SARS-CoV-2的作用。不但如此，通过基因序列比对发现几种不同主要新冠病毒突变株（包括目前的流行株）的3CLpro序列十分保守，目前仅出现的两个突变位点也均不在冬凌草甲素的结合位点上，这也提示冬凌草甲素对目前流行的奥密克戎毒株也应该具有很强的抑制作用。