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阿奇沙坦酯的特点与副作用

发布日期:2023/4/21 9:24:52

阿利沙坦酯化学名:2-丁基-4-氯-1-[2’-(1H-四唑-5-基)-1,1’-联苯基-甲基]-咪唑-5-羧酸,1-[(异丙氧基)-羰氧基]-甲酯,商品名:信立坦,是一种新型的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。中国专利CN200680000397.8公开了阿利沙坦酯化合物的结构式,阿利沙坦酯毒性小,降压效果优于同类型产品(如氯沙坦),其通过在体内代谢生成活性代谢产物(EXP3174),从而发挥其降压作用。

Azilsartan Medoxomil.jpg

作用

阿奇沙坦酯是一种新型血管紧张肽Ⅱ受体拮抗药。该药可选择性抑制血管紧张肽Ⅱ与血管紧张肽Ⅱ受体AT1亚型结合,减弱血管紧张肽Ⅱ升压作用,从而降低血压。

用途

阿奇沙坦酯适用于>18岁高血压患者,可单独使用,也可与其他降压药合并使用。该药最常见不良反应为低血压、眩晕、血脂异常及腹泻,血清肌酐升高也常见,但较轻微且短暂。

特点

阿利沙坦酯的特点在于不经肝脏代谢,在体内经肠道酯酶水解生成活性代谢产物5-羧酸洛沙坦(EXP-3174),与氯沙坦钾经肝脏代谢产生相同的活性代谢产物。同时,阿利沙坦酯代谢途径相对简单,且具有肾脏保护作用,可在安全有效降压的同时兼顾保护靶器官。

副作用

常见头晕、头痛;少见:高脂血症、乏力、胃部不适。一般较轻微且短暂,多数可自行缓解或对症处理后缓解。进食对该药生物利用度无影响,老年患者、肾功能不全患者及轻中度肝损害患者不需调整剂量。

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