阿法沙龙的药效学特征

阿法沙龙，别称为安泰酮，英文名为Alfaxalone，常见的商品化产品为无色液体，不溶于水，常用β-环糊精包被制成水溶液。阿法沙龙是一种兽用麻醉药物原药用于动物静脉麻醉，上世纪80年代曾用于人体麻醉，但因其原溶剂蓖麻油造成过敏，故被禁止使用。

图1 阿法沙龙的产品图和结构式

基本介绍

阿法沙龙是一种神经类固醇催眠药，用于犬猫的诱导麻醉和维持麻醉。虽然它仅在英国获准用于静脉内给药，但在其他国家/地区已获准在术前肌肉注射。阿法沙龙是一种不溶于水的透明溶液，装在多剂量小瓶中，浓度为10 mg/ml。与之前的制剂相反，某些剂型（商品名Alfaxalan）不会引起组胺释放，并且对犬也很安全；细菌污染的风险也更低，但制造商指出仍需无菌操作并在开瓶后28天内使用。[1]

药代动力学特征

阿法沙龙的起效时间很快，大约30-60秒。静脉给药超过60秒后即可观察动物麻醉程度，以避免过量给药。犬猫诱导麻醉用量建议在2~3 mg/kg之间，具体用量取决于术前用药。预先给予阿片类药物、α2肾上腺素受体激动剂和乙酰丙嗪可明显降低诱导麻醉所需剂量。该药品的作用持续时间与丙泊酚相似，并且具有剂量依赖性。阿法沙龙在犬体内的血浆半衰期比猫短，分别约为25分钟和45分钟。静脉给药后，药物在组织中快速分布，随后经肝脏代谢，代谢物主要通过泌尿系统消除。

药效学特征

阿法沙龙同样能与GABA受体相互作用，促进催眠、良好的肌松和平稳的诱导麻醉。但与丙泊酚相反，该药品不会有药物蓄积，麻醉恢复时间会更快。阿法沙龙会抑制呼吸，根据给药剂量和速度，可能会出现呼吸暂停。因此，在计划用该物质诱导麻醉时，必须提供氧气和气管插管设备。从血液动力学的角度来看，阿法沙龙给药后预计会出现中度的外周血管扩张，随后出现低血压。然而与丙泊酚相反，它不影响压力感受器的张力反射。因此在给药后动物心率会增加，但这是对血压降低的生理反应。在血容量正常的患病动物中，心血管系统通常会迅速恢复稳定。

用法及用量

静注：首次剂量按每千克体重0.05-0.1ml，于1分钟左右静注完毕，维持为首次剂量的1/2。诱导前先检查静脉留置针的通畅性以及预吸氧3-5分钟，随后在60秒内给予计算的阿法沙龙剂量，即每15秒给予剂量的1/4（比丙泊酚慢）。[1]

使用剂量

每1 ml含阿法沙龙9mg和阿法多龙3mg。这种药物需要按照“达到效果”给药，因此麻醉中极少出现药物过量的情况，这意味着药物是缓慢注射给药直到达到所需的麻醉程度，然后废弃多余药物。如果是因疏忽大意导致给药超出安全剂量的情况，相比于另一种麻醉剂丙泊酚，该药品的安全性更高。

使用说明

如果未使用术前用药，需要重复给药或全静脉麻醉，阿法沙龙会导致动物在麻醉恢复期出现烦躁和僵硬，此时可考虑镇静。大部分阿法沙龙经肝脏代谢，肝功能不全患者的麻醉恢复时间可能会延长。在严重肝病的情况下，应考虑使用其他诱导剂，例如丙泊酚。它是低白蛋白血症和蛋白丢失性肠病（PLE）患者麻醉的良好选择。和丙泊酚相比，阿法沙龙引起的心血管抑制作用较小。因此该药物对年轻动物来说也是一个不错的麻醉药物选择，并且可以保护患有粘液瘤性二尖瓣疾病（MMVD）动物的心脏功能。猫镇静或麻醉时重复给药被认为是安全的（不会引起贫血，但麻醉苏醒时可能会产生兴奋）。视觉型狩猎犬的麻醉恢复时间不会延长。剖腹产：只适用于诱导麻醉，主要是由于对母犬/母猫的麻醉恢复有不良影响。[1]

参考文献

[1] 阿法多龙的使用说明书.