碘帕醇的应用与合成

介绍

碘帕醇是一种常用的造影剂，主要用于医学影像诊断。它在X射线、CT和MRI等检查中发挥着重要的作用。首先，碘帕醇是一种含有碘离子的含氮有机化合物，化学结构相对稳定。

图一 碘帕醇

应用

在人体内，碘帕醇能很好地溶解于血液中，并随血液流动至全身各个器官。当碘帕醇进入目标器官后，通过X射线或MRI等影像设备可以清楚地观察到其在器官内的分布情况，从而帮助医生判断病变部位的位置、大小和形态。

其次，碘帕醇在临床上的应用非常广泛。在神经影像诊断中，常用于脑部、脊髓和神经根等部位的造影检查，有助于诊断脑梗塞、脑肿瘤、脊髓病变等疾病。在心血管影像诊断中，可用于冠状动脉造影、心脏大血管造影等检查，有助于诊断冠心病、心肌梗死、主动脉瘤等疾病。此外，还可用于泌尿系统、消化系统、呼吸系统等多个领域的影像诊断。

总之，碘帕醇作为一种重要的造影剂，在医学影像诊断中发挥着不可替代的作用。通过合理使用碘帕醇，可以帮助医生更准确地诊断各种疾病，为患者的治疗提供有力支持。

副作用

然而，使用碘帕醇也存在一定的风险。部分患者可能会出现过敏反应，如皮疹、呼吸困难等。因此，在使用碘帕醇前，医生会详细询问患者的过敏史，并在检查过程中密切观察患者的反应。此外，对于严重肾功能不全的患者，应谨慎使用碘帕醇，以免加重肾脏负担。

合成

在磁力搅拌下向反应器中加入5-氨基-N,N’-双(1,3-二羟基丙-2-基)-2,4,6-三碘间苯二甲酰胺(30.0g;42.6mmo1)、乙睛(93.0g)和吡啶(18.5g;234mmo1)。将反应介质加热至67℃，并在60分钟内加入(S)-2-乙酰氧基丙酰氯(22.0m1;174mmo1)。将反应混合物冷却至35℃，并在60分钟内加入另外量的(S)-2-乙酰氧基丙酰氯(9.2m1;72.7mmo1),然后放置同时再搅拌18小时。加入水(150m1),然后小心加入50%Na0H(54.4g;680mmo1)。然后使用另外量的50%Na0H将pH调节至13.5并搅拌45分钟。使用35%HC1将反应混合物中和至pH7.0,并在减压下蒸馏出有机溶剂，得到具有91.6%HPLC纯度的碘帕醇。碘帕醇产物可使用常规纯化方法进一步纯化。

图二 碘帕醇的合成

参考文献

[1]M·亨努姆 ,L·奥姆特维德特 ,O·M·霍姆斯塔德 , et al. 碘帕醇的制备方法[P]. 挪威：CN115734962A,2023-03-03.