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2-哌啶甲酸的用途

发布日期:2024/1/19 9:19:03

2-哌啶甲酸是一种有机化合物,化学式为C6H11NO2,可溶于水。

2-哌啶甲酸

用途

2-哌啶甲酸是一种重要的刚性环状非蛋白质氨基酸,它既可以限定多肽的构象,还可作为不同化合物合成库中的多功能骨架,所以广泛用于许多手性药物和生物活性物质的制备。如,局麻药罗哌卡因、抗精神病药物硫利哒嗪等均是以2-哌啶甲酸为主要原料制得。

制备

将2-吡啶甲酸、水、钯炭按重量比1∶5~8∶0.01~0.05投入到氢化反应釜中,先用氮气置换,再通入氢气使其在一定温度和压力下氢化3~4小时,反应完过滤去除催化剂钯炭,减压蒸馏去除50%水分,降温至30℃,加入甲醇使2-哌啶甲酸析出,再降温到0℃,离心得2-哌啶甲酸。

所述的催化剂为钯炭。

所述的氢化温度为90~100℃。

所述的氢化压力为4~5Mpa。

本发明具有以下优点:

1、以吡啶甲酸为原料氢化还原得到哌啶甲酸,反应路线简单,副反应少。

2、氢化反应不使用氢氧化钾,用钯炭作催化剂,氢化压力、氢化温度均比用雷尼镍做催化剂时低,氢化反应条件温和,安全系数大。氢化时间也比用雷尼镍氢化时少,节约了能耗。

3、后处理操作简单。由于反应过程中不使用强碱,不需要用浓硫酸中和,只需减压蒸出50%的水分,加入甲醇后冷至一定温度,析出即可离心得哌啶甲酸,固废处理费相对较低。

参考文献

CN102174011A

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