氨丁三醇的应用与合成

介绍

氨丁三醇，分子式为C4H11NO3，白色结晶或粉末。溶于乙醇和水，微溶于乙酸乙酯、苯、不溶于乙醚、四氯化碳，对铜、铝有腐蚀作用，有刺激性。氨丁三醇为非钠的氨基缓冲碱。在体液中可与水起反应，而使其减少。适用于代谢性酸血症，也适用于呼吸性酸血症，对代谢性酸血症合并急性呼吸性酸血症的病人是比较理想的药物。

氨丁三醇

应用

氨丁三醇作为药物，可用于急性代谢性酸中毒和急性呼吸性酸中毒。因为不含钠， 特别适用于心力衰竭合并酸中毒者，适用于低温麻醉、休克及心脏骤停的抢救，脏器移植后 可用本药治疗缺血性细胞内酸中毒。氨丁三醇为一种不含钠的氨基缓冲碱，在体液中与H2CO3 结合，生成碳酸氢盐，能缓冲酸而且能降低CO2张力，有纠正急性呼吸性酸中毒和代谢性酸中毒双重效果。在pH7.4时，氨丁三醇只有75％的解离度，其未解离部分脂溶性高，易透 过血脑屏障及细胞膜，迅速在细胞内起缓冲酸基作用，因而可在细胞内外同时起作用。

它作为有机胺，可以与有酸性基团的难溶药物形成易溶于水的复盐，代表 药物有右旋酮洛芬氨丁三醇、磷霉素氨丁三醇、卡前列素氨丁三醇的中间体、酮咯酸氨丁三 醇等。

它可作为酸碱平衡调节剂使用，代表药物有碘普罗胺注射液等。该类药物 为诊断用药，用于血管内和体腔内，计算机X线体层扫描(CT)增强，动脉造影和静脉造影，动 脉法/静脉法数字减影血管造影(DSA)，静脉尿路造影，内窥镜逆行胰胆管造影(ERCP)，关节 腔造影和其他体腔检查，但不能在鞘内使用。

氨丁三醇在药物中的应用十分广泛，无论是作为药物本身，还是作为医药中间体， 或是药用辅料，氨丁三醇在医药领域都发挥着巨大的作用，为抗菌抗感染，缓解疼痛，医疗 诊断，挽救生命等提供了有效的途径。

合成

为克服现有技术合成氨丁三醇的过程中，需要对中间 体进行单独收集，纯化后再加氢的工艺步骤，王玉琴[1]等人使用一锅法，利用有机酸中和碱的方 式，避免了碱对加氢反应的影响，同时在氢化的过程中，将多余的甲醛还原成甲醇，有效的 降低了溶剂的使用，同时降低了三废的产生。

具体合成步骤为：向1000ml的四口烧瓶中，加入甲醇500g，搅拌下，加入多聚甲醛150g，氢氧化钾： 0.5g，三乙胺：0.5g，控制温度20℃～40℃，滴加硝基甲烷95g，滴加完毕后反应2小时，取样 中控，硝基甲烷＜0.5％为反应终点，加入柠檬酸调节pH＝5，将反应液加入2L高压釜，加入 10％钯碳2g，氮气置换后，保持温度在60℃～80℃，压力2.0MPa～3.0MPa，持续不断的通入 氢气，当氢气压力不再下降，反应完成。降温，过滤，滤液减压浓缩至剩余300g，降温至0℃～10℃，过滤，滤饼烘干即为氨 丁三醇，重量：140g，纯度99.8％以上。

图二 氨丁三醇的合成

参考文献

[1]王玉琴,詹玉进,刘文庆. 一种一锅法合成氨丁三醇的方法[P]. 江苏省：CN116803972A,2023-09-26.