吡唑-4-硼酸频那醇酯的合成方法
发布日期:2024/1/24 10:45:08
鲁索利替尼是一种激酶抑制剂，2012年8月获欧盟批准，用于治疗中间或高危骨髓纤维化，包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。吡唑-4-硼酸频那醇酯是合成该原料药的关键中间体。
合成方法
合成方法
一种合成吡唑-4-硼酸频那醇酯的方法，其特征在于包括以下步骤：
1）4-卤吡唑与BOC2O反应得到N-BOC-4-卤吡唑，随后与烷基镁锂反应，检测确认交换完全；
2）加入胺基频那醇硼酸酯，检测反应完毕，无水条件下酸淬灭脱保护后，检测反应完全，外标确认反应液收率，过滤；
3）滤液弃去，得到的固体加入溶剂和有机碱回流反应，降温后过滤；
4）滤液旋蒸后，加入烷烃打浆，干燥后得到吡唑-4-硼酸频那醇酯。
本合成操作简单，重现性好，产品纯度高，适合规模化生产。
参考文献
CN106188116A
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