巴洛沙韦酯的疗效及副作用

巴洛沙韦酯是流感帽依赖性核酸内切酶的抑制剂，可用于治疗A型和B型流感。

作用机制

巴洛沙韦酯不同于靶向神经氨酸酶的抗流感药，它是通过抑制流感病毒的CAP-依赖型核酸内切酶来抑制病毒复制，在流感自我繁殖的早期发挥药效，阻断流感的速度比神经氨酸梅抑制剂更快。

疗效

相较于奥司他韦，巴洛沙韦酯单次给药优于奥司他韦的每日两次给药，患者用药依从性将显著提升，因此巴洛沙韦有望延续甚至超越奥司他韦的销售盛况。巴洛沙韦酯也是全球少数可以抑制流感病毒增殖的新药。

用途

巴洛沙韦酯已经在全球多个国家和地区获批，在国内用于治疗12周岁及以上急性无并发症的流感患者，包括存在流感并发症高风险的患者。

原研晶型

巴洛沙韦酯是前体药物，进入体内水解为活性物质巴洛沙韦，发挥抗流感病毒的活性。原研专利WO2018030463A1（同族专利日本专利JP6249434B1）中报道了巴洛沙韦Form I、Form II、Form III。Form I由二甲基亚砜/水混合物结晶，Form II由乙腈/水结晶，Form III由乙酸甲酯结晶。其中，I型结晶为专利JP 6590436 B1及其同族专利中制备固体制剂所采用的晶型，该晶型在室温下储存时已被证明是稳定的。据报道，该API在37°C pH1和7之间的水溶液中溶解度为18~21μg/mL。

副作用

巴洛沙韦酯最常见的副作用包括腹泻、支气管炎、恶心、鼻窦炎和头痛。