呋喃妥因的功效与作用

呋喃妥因商品名称Macrobid，是一种用作治疗尿道感染的抗生素。对于肾脏感染不具效用，须以口服给药。本药于1953年上市，是世界卫生组织基本药物之一，为基本医疗体系中的重要药物。

药理作用

呋喃妥因为抗菌药。大肠埃希菌对本品多呈敏感，产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌属、克雷伯菌属等肠杆菌科细菌的部分菌株对本品敏感，铜绿假单胞菌通常对本品耐药。本品对肠球菌属等革兰阳性菌具有抗菌作用。本品的抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响，在酸性尿液中的活性较强，抗菌作用机制为干扰细菌体内氧化还原酶系统，从而阻断其代谢过程。

功效

呋喃妥因可用于对其敏感的大肠埃希菌、肠球菌属、葡萄球菌属以及克雷伯菌属、肠杆菌属等细菌所致的急性单纯性下尿路感染，也可用于尿路感染的预防。

用法用量

同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。

口服成人一次50～100mg，一日3～4次。单纯性下尿路感染用低剂量；1月以上小儿每日按体重5～7mg/kg，分4次服。疗程至少1周，或用至尿培养转阴后至少3日。对尿路感染反复发作予本品预防者，成人一日50～100mg，睡前服，儿童一日1mg/kg。

肝毒性

呋喃妥因是药物性肝损伤最常见的病因之一。呋喃妥因引起的肝损伤可导致急性或慢性肝炎症候群。呋喃妥因治疗1或2周后出现的一般为急性肝炎，但极其罕见（比例约为3/1,000,000)。急性肝损伤通常在治疗开始后几周内出现，治疗停止几周方消退。肝损伤的形式通常为伴或不伴黄疸的（无黄疸型）肝细胞损伤，常有发烧和皮疹。呋喃妥因引起的急性肝损伤通常在停药后迅速消退，但也有重度肝损伤和死亡病例的报道。部分病例可出现自身免疫症状，但常见于呋喃妥因肝毒性的慢性症状。呋喃妥因导致的肝毒性过程和预后差别很大，可出现不同形式的急性肝损伤。被列为药物性肝损伤的主要病因之一。

呋喃妥因导致的慢性肝毒性比急性肝毒性更常见，一般在长期预防治疗开始后数月至数年内出现。

副作用

常见副作用包含恶心、食欲不振、腹泻以及头痛，偶尔可能会发生麻木、肺脏问题及肝功能障碍等。此药不适合肾脏功能低下患者使用。虽然此药品对于孕妇看似无害，但仍不建议在怀孕后期使用。此药物原理是抑制细菌生长，而非杀菌。呋喃妥因也会诱发G6PD缺乏症的症状。

制备方法

一种呋喃妥因的制备方法的改进，其特征在于，将盐酸与纯化水加入安装反渗透膜反应装置内，升温至60℃~70℃，加入5-硝基糠醛二乙酯，维持80℃~85℃水解完全后，加入催化剂和适量氯化钠固体，然后加入预热至60℃~70℃的氨基乙内酰脲，加压，维持温度为90℃~95℃回流，保温40min~60min，将反应产物用纯化水洗涤至pH为6.0~8.0，甩出干料，把所得呋喃妥因用90℃~95℃流动纯化水洗涤一定时间，冷却至0~20℃，得到成品呋喃妥因。