美喹他嗪的药理作用与使用说明

美喹他嗪，英文名为Mequitazine，是一种吩噻嗪类衍生物，常温常压下为白色固体粉末，具有抗组胺作用，能同时具有以下四个药性：一是阻断肥大细胞脱颗粒；二是拮抗组胺等致炎介质对外周H1受体的作用；三是轻度的抗胆碱能作用；四是调节迷走神经的紧张性，阻止慢性症状的发展。美喹他嗪具有见效快、药效较持久、不易通过血-脑屏障和无继续毒性等优点。

图1 美喹他嗪的性状图

适应症

美喹他嗪主要用于荨麻疹、血管性水肿、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等，也可用于花粉诱发的季节性过敏性哮喘和过敏性鼻炎。用于眼睑接触性皮炎、过敏性结膜炎。美喹他嗪为吩噻嗪的衍生物，可选择性地阻断组胺H1受体，它具有中等强度的抗组胺作用，也具有镇静作用及抗毒蕈碱样胆碱作用，本药品被归类到过敏性荨麻疹等药品分类。[1]

药理作用

美喹他嗪为H1受体拮抗药，化学结构属吩噻嗪类。作用机制与氯苯那敏相同。具有中等强度的抗组胺作用，也有镇静作用及抗毒蕈碱样胆碱作用。体外研究表明，美喹他嗪能抑制各种介质（组胺、乙酰胆碱、5-羟色胺、缓激肽等）引起的豚鼠回肠的收缩，特别是组胺引起的收缩，可长时间抑制大鼠同系PCA反应，可抑制豚鼠主动和被动的全身过敏反应，对兔静脉给药时，便自发脑波慢波化抑制脑波觉醒反应及脑波渐增反应。对犬静脉给药增加去甲肾上腺上腺上腺素引起的升压反应抑制酪胺的升压反应。小鼠口服给药时发现持续性散瞳。美喹他嗪在麻醉犬研究中，静脉给药时发现心率增加，脉压增加及血压下降，等量给药时引起心电图变化。在豚鼠实验中，浸润麻醉与利多卡因同效，表面麻醉为利多卡因的3.5倍。除有直接拮抗H1受体的作用外，还具有肥大细胞膜保护作用，并有抗5-羟色胺作用和轻微的抗胆碱作用。[1]

药代动力学

美喹他嗪的口服吸收迅速，健康人口服时血药浓度3～6 h后达峰值，其t1/2为13～18h，在体内分布较广泛，对血管组织渗透性高，美喹他嗪在肝代谢，主要从胆汁排泄，另从血及尿中分析认为，除原形药物外，有3种代谢物和葡萄糖醛酸结合体48h内约20%从尿液排泄。不易透过血-脑脊液屏障。

临床研究

国内报道，华东医院对20例过敏性鼻炎患者（男性12例，女性8例）应用美喹他嗪口服，每次5mg，每天2次，连服7天，行门诊随访，然后再继续口服7天。结果显效8例，有效11例，无效1例，总有效率为95%。不良反应有1例服药后有口干、鼻干，无其他不适。另一报道，解放军总医院对53例慢性荨麻疹患者口服美喹他嗪，每次5mg，每天2次，连续5～7天。结果总有效率为83.01%。美喹他嗪能抑制肥大细胞脱颗粒，阻止组胺等过敏介质的释放，选择性拮抗H1受体，具有抗组胺和抗胆碱作用。眼科多用于过敏性结膜炎、眼睑接触性皮炎等。

用法用量

美喹他嗪一般都是口服，它有多种剂型和规格，不同厂商所生产的相同药可能存在说明书内容不一致的情况，用药前请仔细阅读药品说明书并遵医嘱用药。一般来说成人：5毫克/次，早晚各一次，或于睡前服10mg；儿童：每日0.25mg/kg。[1]

使用说明

服用美喹他嗪期间避免饮用含酒精的饮料，司机及机械操作者在工作时不宜服用。对本品过敏者禁用，青光眼和前列腺肥大者禁用。孕期及哺乳期妇女慎用，并且美喹他嗪不能与单胺氧化酶抑制剂合用。此外，如果服用人员出现过敏、皮疹等症状后及时停药。[1]

参考文献

[1] 美喹他嗪的使用说明书.