第三代抗癫痫药物：拉科酰胺

拉科酰胺 (lacosamide)也称拉考沙胺，商品名“维派特”Vimpat。由德国SchwarzBioSciences公司研发生产，是近年来首个治疗癫痫部分发作的抗癫痫新药，对未控制的癫痫部分发作患者提供了治疗新手段。2018年11月，中国国家药品监督管理局批准了拉科酰胺的上市，这是在中国第一个上市的第三代抗癫痫药物。

抗癫痫药物发展

1857年-1937年

1857年溴化钾应用于临床是现代药物治疗癫痫的起始，但溴化物不良反应较大，随后1912年发现巴比妥类药物（如苯巴比妥），该类药物疗效较溴化物好而不良反应相对较少，逐渐取代了溴剂。但巴比妥类药具有明显的镇静作用且对认知功能的负面影响因而被其他AED逐渐替代。

1937年-1973年

1937年苯妥英钠在动物研究取得成功并于1938年应用于临床，该类药物无明显镇静作用，是第一个根据动物模型研制的AED，是抗癫痫药物的里程碑。以后又陆续开发出扑米酮（1952年）、乙琥胺（1960年）、卡马西平（1963年）等，但单药治疗疗效一般，联合用药不良反应发生率高。

1974年-1986年

广谱AED丙戊酸应用于临床（1974年）开创了AED的新纪元。该药具有广谱抗癫痫作用，疗效较好且不良反应较轻。这一阶段开展了AED药物血浆浓度监测并研究了各种AED在体内的药动学，实现了药物剂量的个体化，使疗效有所提高。

1987年以后

此前，尽管AED药物治疗逐渐完善，但仍有约20%左右的患者不能达到理想的控制，1987年以后陆续研制出一些疗效较好同时不良反应相对较少的的新型AED，这些药物陆续上市并应用于临床，如奥卡西平（1999年）、拉莫三嗪（1991年）、加巴喷丁（1993年）、托吡酯（1995年）、左乙拉西坦（2000年）等，这些药物统称为第二代抗癫痫药物。

作用机制

拉科酰胺的新颖作用模式不同于目前临床所用的所有抗癫痫药，它通过降低异常增加的钠通道活性，减少钠离子内流，由此最终控制癫痫发作。临床研究还显示 ，本品还与脑衰蛋白介导调控蛋白-2(CRMP-2)结合，起到神经保护的作用。此外，拉科酰胺另一适用症是治疗糖尿病神经性疼痛，糖尿病神经性疼痛困扰着很大一部分糖尿病患者，且无有效的治疗方法，它缓解疼痛的疗效同样值得期待。