紫杉醇侧链新闻专题
紫杉醇侧链的制备
Taxol的全合成由美国的三个实验室通过不同的路线获得成功,然而由于合成步骤复杂,成本昂贵,因此尚无工业应用价值。后来人们发现可以利用从红豆杉树叶中提取的102去乙酰巴卡亭III(102DAB)进行半合成,只要在102DAB分子中引入手性紫杉醇侧链f就可得到紫杉醇。法国首先报道了紫杉醇的半合成,Denis等从紫杉醇母核出发,通过选择性的保护C-7羟基和酯化C-13基,然后加上保护的侧链,去掉保护基就得到紫杉醇,总收率可达55%。由于红豆杉树叶一年可采4次,树叶又能够再生,所以102DAB来源丰富,只要大量合成C13侧链就能通过半合成的方法获得这种抗癌药物。
2020-10-18
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