利奈唑胺新闻专题

利奈唑胺是全球第一个人工合成的恶唑烷酮类抗菌药，作用于细菌50S核糖体亚单位，终止蛋白质合成。

自上世纪70年代起，便出现了耐药菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的问题。截至当前，最紧迫的问题还是具有多重耐药性的革兰氏阳性细菌。本文详细介绍可抑制耐药问题的重磅药物——利奈唑胺。

利奈唑胺是治疗耐多药结核的核心药物。2018年中华医学会结核病学分会发布了《利奈唑胺抗结核治疗专家共识》。随着利奈唑胺在临床广泛使用、临床医生对利奈唑胺认识的提高以及研究取得更多进展，中华医学会结核病学分会再次组织专家对此共识进行了更新，形成《利奈唑胺抗结核治疗专家共识（2022年版）》，以期对临床工作发挥指导作用。

利奈唑胺（LZD）为窄谱抗菌药物，是用于临床的第一个噁唑烷酮类抗菌药，治疗耐药革兰阳性菌感染及耐药结核病的疗效显著。它主要由肝脏代谢，但不通过CYP450酶代谢，且对P450酶无诱导性，也不抑制人体细胞色素同功酶的活性，因此潜在药物相互作用发生率低。

利奈唑胺（Linezolid）为一种人工合成的唑烷酮类抗细菌药，由Pharmacia和Upjohn公司开发，用于治疗对其它几种抗生素有抗性的革兰氏阳性菌所造成的严重感染。利奈唑胺对大多数引起疾病的革兰氏阳性细菌具有活性，包括链球菌，耐万古霉素肠球菌（VRE）和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）。用于治疗皮肤感染与肺炎，不过可能可以用于其他感染，如耐药结核病。使用方法为口服或静脉注射。

利奈唑胺是一种恶唑烷酮类抗生素，主要用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染，包括由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）引起的疑似或确诊院内获得 性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。

利奈唑胺是人工合成噁唑烷酮类抗菌药物，适用于严重的革兰阳性菌感染，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的医院获得性肺炎和复杂皮肤及软组织感染。其常见的不良反应为头痛、腹泻、恶心和呕吐，一般可耐受；而其严重不良反应如周围神经和视神经病变、乳酸酸中毒、骨髓抑制和5-羟色胺综合征等国外报道日益增多。临床药师提醒医生在长期应用利奈唑胺时，需密切观察患者变化，警惕利奈唑胺严重不良反应。

利奈唑胺是人工合成噁唑烷酮类抗菌药物，适用于严重的革兰阳性菌感染，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的医院获得性肺炎和复杂皮肤及软组织感染。其常见的不良反应为头痛、腹泻、恶心和呕吐，一般可耐受；而其严重不良反应如周围神经和视神经病变、乳酸酸中毒、骨髓抑制和5-羟色胺综合征等国外报道日益增多。

利奈唑胺的收率73%，总时间27 min，产量816 mg h-1，液相分析验证了光学纯度在反应全程中能够保持。间歇式反应的总时间则大于60 h。E-因子（E-factor）是评估产品制造过程中对环境影响度的参数，E = Kg废物/Kg产品，E值越大，合成同样的产品过程中产生的废物就越多。这个流动化学工艺的E-因子仅为25，平均每步3.57，而工业化药物合成工艺每步的E-因子为25-100，相比之下流动化学优势极其明显。

利奈唑胺是人工合成噁唑烷酮类抗菌药物，适用于严重的革兰阳性菌感染，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的医院获得性肺炎和复杂皮肤及软组织感染。其常见的不良反应为头痛、腹泻、恶心和呕吐，一般可耐受；而其严重不良反应如周围神经和视神经病变、乳酸酸中毒、骨髓抑制和5-羟色胺综合征等国外报道日益增多。临床药师提醒医生在长期应用利奈唑胺时，需密切观察患者变化，警惕利奈唑胺严重不良反应。

葡萄球菌是人类最早认识的病源微生物之一。1880 年，苏格兰外科医生Ogston从临床脓汁标本中分离出了葡萄球菌，根据其在显微镜下的形态将其形象地命名为葡萄球菌。后来，将产生金黄色脂色素和血浆凝固酶的葡萄球菌称为金黄色葡萄球菌。MRSA（耐甲氧西林金葡菌）是金葡菌中耐药性最强的一部分，万古霉素及其同类药物是目前治疗金葡菌感染，特别是 MRSA 感染仅有的几种有效的抗生素。

利奈唑胺作用于细菌核糖体50S亚基的23SrRNA上,抑制甲酰甲硫氨酰tRNA(fMet-tRNA)与核糖体肽基转移酶中心P位点的结合,在链引发之前抑制细菌蛋白质的合成。主要用于治疗耐万古霉素肠球菌(VRE)引起的菌血症、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的肺炎和综合性皮肤感染以及耐青霉素肺炎链球菌引起的菌血症(PRSP)。

利奈唑胺（linezolid）是一种人工合成的噁唑烷酮类抗菌药，对大多数革兰阳性致病菌都有良好的抗菌活性，与其他抗菌药多无交叉耐药现象，加之组织、体液分布广泛以及给药方法便捷，使得其治疗多重耐药革兰阳性菌感染的有效性和安全性均很好，在临床上受到广泛的关注。