阿卡替尼新闻专题
阿卡替尼的作用机制和合成
阿卡替尼是第2代小分子布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase，BTK)抑制药。阿卡替尼及其代谢物ACP-5862与BTK活性部位第481位半胱氨酸残基形成共价结合，使BTK酶的活性受到抑制;而BTK作为B细胞抗原受体(B cell antigenreceptoBCR)和细胞因子受体通道的信号分子。在B细胞中，BTK信号的活化是促使B细胞增殖、转运、趋化和黏附所需的通道。
2022-12-28
阿卡替尼的合成方法和晶型制备方法
2017年10月31日，阿斯利康的第二代BTK抑制剂Acalabrutinib（阿卡替尼）以超快速度获得FDA批准上市，获批的适应症为既往至少接受过一线治疗失败的套细胞淋巴瘤患者。
2021-11-08
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