全氟丁基磺酰氟新闻专题

Suzuki反应是在金属催化下的有机硼化合物和有机卤化合物之间的偶联。这种方法提供了一种非常高效的新型碳碳键化合物的合成方法并在药物合成中有着非常广泛的应用。所以开发研究一种经济的有机硼酸类化合物的合成方法有着较高的应用价值。由全氟丁基磺酰氟为原料制备频哪醇硼酸酯就较为合适。

相比于其他脱氧氟化试剂，全氟丁基磺酰氟(PBSF)是个急性子，其他磺酰氟类氟化试剂可能需要数小时或数天才能完成的反应，它却可以在几秒钟之内完成。 通过研究多维度的对比研究发现PBSF非常适合与环烷基醇发生脱氧氟化反应。同时，PBSF的使用效果还与碱的位阻有很大关系。

全氟丁基磺酰氟可作为氟化反应的催化剂，如在对2-三氯甲基二氯苄进行氟化时，全氟磺酰氟类催化剂如全氟丙基磺酰氟、全氟丁基磺酰氟、全氟戊基磺酰氟、全氟辛基磺酰氟等具有安全低毒、催化选择性好、用量少、氟化收率高的优点。其具体操作如下：在配有搅拌机、温度计的5L不锈钢高压反应釜中，降温至5℃以下，依次加入氟化氢和2-三氯甲基二氯苄，且二者的质量比为1:1，再加入催化剂全氟丁基磺酰氟，2-三氯甲基二氯苄与催化剂的量为1:0.01，升温至50~60℃，控制反应压力0.8-1.2WPa，反应4小时。取样，GC检测，中间产物2-二氟一氯甲基二氯苄含量为0.2%，反应结束用氮气吹扫除去过量的氟化氢，用碳酸钾水溶液中和至p=6~7，静置，分离出产物2-三氟甲基二氯苄，含量为97.5%，收率93.5%。