曲托龙的制备方法
甾体化合物的3-位或7-位引入甲基,尤其是立体选择性地引入3或7-甲基,得到的系列化合物具有重要的生理活性。例如,19-去甲雄甾-5(10)-烯-7-甲基-17-乙炔基-17-羟基-3-酮(俗名替勃龙)用于抗肿瘤、治疗心血管疾病以及骨质疏松症等;7-甲基睾酮可作为避孕药;曲托龙(19-去甲雄甾-4-烯-7-甲基-17-甲基-17-羟基-3-酮)能有效抑制排卵。关于甾体骨架上立体选择性地引入7-甲基的方法鲜见报道。GrunwellJ.F.和NiY.等人报道了CuCl催化下甲基格氏试剂对雄甾-4,6-二烯-3-酮进行加成,得到了7-位甲基化产物,然而,利用该方法引入甲基的反应,收率仅为20%,且产物中主要为7-甲基异构体。
2020-03-05
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