盐酸氧氮芥

盐酸氧氮芥俗名癌得平(nitrobinum的音译)，白色晶体或结晶性粉末，无臭，易吸湿，分子量208.61，熔点109～110℃。易溶于水、乙醇，溶于丙酮，不溶于苯、乙醚。水溶液呈酸性，不稳定。能影响癌细胞的生长和分裂。主要用于慢性白血病、何杰金氏病，恶性淋巴瘤等。用途与氮芥相像，但毒性较低，并可口服。可由氮芥溶于乙醚，在醋酐存在下，以过氧化氢氧化后制成盐酸盐。 氮芥为最早用于临床肿瘤的药物之一，可作为其他烷化剂抗肿瘤药的代表，其衍生物在临床治疗中仍占有一定地位。本类药物均具有活泼的烷化基因，能和细胞的氨基、巯基、羧基和磷酸等起作用，影响细胞的代谢，导致细胞死亡。属于细胞周期非特异性药。本品进入人体后，在体内水解释放氯离子，成为游离基，通过分子内成环作用，形成高度活泼的乙烯亚胺离子，可与脱氧核糖核酸发生烷化作用，影响核酸代谢，抑制细胞有丝分裂，具较强的细胞毒作用。其缺点是对肿瘤细胞和正常细胞的作用差异不大，选择性差，所以毒性亦大。
氮芥进入体内后很快解离，血浆中药物90%在0.5～1分钟内即消失，故作用短暂。但其作用效果则能延续较长时间。在体内的分布无明显选择性，但脑内分布较少，极少量以原形从尿中排出。
用于治疗恶性淋巴瘤，包括霍奇金病、淋巴肉瘤、网织细胞肉瘤、巨滤泡性淋巴瘤、蕈样霉菌病及肺癌，尤对未分化癌有较好的疗效。如合并用药，效果更好。对慢性粒细胞白血病、慢性淋巴细胞白血病、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌等也有一定作用。此外用腹主动脉阻断 (半身阻断)、静脉注射大剂量氮芥的方法，治疗头颈部癌 (如鼻咽癌) 有较好疗效，可以保护部分骨髓，相对提高上半身药物分布量。局部用其乙醇或二甲亚砜 (0.05%)溶液治疗牛皮癣、白癜风、蕈样霉菌病，也有较好的近期疗效。对恶性体腔积液可作胸、腹或心包腔注射。亦可作为免疫抑制剂。