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普拉格雷二酮

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普拉格雷二酮

中文名称:
普拉格雷二酮
CAS号:
1391054-37-7
英文名称:
1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)ethane-1,2-dione
MF:
C11H9FO2
MW:
192.1863632
Mol File:
1391054-37-7.mol
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普拉格雷二酮 用途与合成方法

概述

1-环丙基-2-(2-氟苯基)-1,2-乙二酮,即盐酸普拉格雷二酮。盐酸普拉格雷用作血小板凝聚抑制剂,以预防和治疗血栓形成,其长时间暴露于空气和水分中会导致一定的降解,根据专利文献报道的降解途径,盐酸普拉格雷由过氧化物介导生成N-氧化物,而N-氧化物非对映异构体在溶液中不稳定,会迅速降解为酰化的TTPO和普拉格雷二酮。因此,定量合成盐酸普拉格雷二酮,对于盐酸普拉格雷质量研究和降解杂质的检测有非常重要的意义。

制备

一种定量合成盐酸普拉格雷降解杂质二酮的方法,即1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮,为起始物料,选择合适的氧化剂,在反应溶剂中将1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮的酮羰基相邻的碳原子氧化,一步反应得到式I表示的盐酸普拉格雷降解杂质二酮,即1-环丙基-2-(2-氟苯基)-1,2-乙二酮(普拉格雷二酮),

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2019-06-19
普拉格雷二酮的制备方法
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