巴非替尼
中文名称:巴非替尼
英文名称:Bafetinib
CAS号:887650-05-7
分子式:C30H31F3N8O
分子量:576.62
EINECS号:1312995-182-4
Mol文件:887650-05-7.mol
巴非替尼 性质
| 熔点 | >166°C (dec.) |
|---|---|
| 密度 | 1.36 |
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
| 溶解度 | 可溶于二甲基亚砜、甲醇 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 粘黄色 |
巴非替尼 用途与合成方法
巴非替尼（Bosutinib）是一种有效的，选择性的，由NipponShinyaku公司开发的双重Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂，在结构上与伊马替尼和尼罗替尼相似，都为2-芳胺基嘧啶衍生物。巴氟替尼对Bcr-Abl阳性K562 细胞株和KU812抑制活性是伊马替尼强的25～55倍，可克服除T315I以外的大部分Abl点突变。目前已完成Ⅱ期临床疗效及安全性研究。.
无细胞试验中IC50为5.8nM/19nM，对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用，高至0.1μM的浓度对PDGFRα, PDGFRβ, Blk, Src或Yes也无抑制作用。Bafetinib浓度依赖的抑制BaF3细胞BCR-ABL突变株（M244V，G250E，Q252H，Y253F，E255K，M351T和H396P）增殖，但对T315I突变株无抑制作用 [2]。Bafetinib能促进细胞自噬，并能诱导BCR-ABL+慢性髓性白血病细胞caspase依赖性和非依赖性程序性死亡。Bafetinib已进入II期临床试验用于治疗白血病。 外观：白色或类白色结晶性粉末
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
保存：3年 -20℃粉状
图1为巴非替尼
表1为巴非替尼的靶点 与伊马替尼， bosutinib抑制自身都Abl的和SRC激酶，从而抑制细胞生长和凋亡（细胞死亡）。由于双重作用机理，这可能有活性剂在抗慢性粒细胞白血病的疾病，恶性肿瘤和其他髓实体肿瘤。这似乎造成副作用较少，因为它更有选择性抑制蛋白质的错误白血病细胞，并不会影响到类似的蛋白在正常细胞一样早些时候药物。
表2为巴非替尼的储存液配制配方 用于治疗白血病 [1]http://china.guidechem.com/trade/pdetail12953242.html.
[2]http://tieba.baidu.com/p/2805950335.
[3]http://www.geneoperation.com.cn/ProHydrone_5335.shtml.
无细胞试验中IC50为5.8nM/19nM，对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用，高至0.1μM的浓度对PDGFRα, PDGFRβ, Blk, Src或Yes也无抑制作用。Bafetinib浓度依赖的抑制BaF3细胞BCR-ABL突变株（M244V，G250E，Q252H，Y253F，E255K，M351T和H396P）增殖，但对T315I突变株无抑制作用 [2]。Bafetinib能促进细胞自噬，并能诱导BCR-ABL+慢性髓性白血病细胞caspase依赖性和非依赖性程序性死亡。Bafetinib已进入II期临床试验用于治疗白血病。 外观：白色或类白色结晶性粉末
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
保存：3年 -20℃粉状
图1为巴非替尼
表1为巴非替尼的靶点 与伊马替尼， bosutinib抑制自身都Abl的和SRC激酶，从而抑制细胞生长和凋亡（细胞死亡）。由于双重作用机理，这可能有活性剂在抗慢性粒细胞白血病的疾病，恶性肿瘤和其他髓实体肿瘤。这似乎造成副作用较少，因为它更有选择性抑制蛋白质的错误白血病细胞，并不会影响到类似的蛋白在正常细胞一样早些时候药物。
表2为巴非替尼的储存液配制配方 用于治疗白血病 [1]http://china.guidechem.com/trade/pdetail12953242.html.
[2]http://tieba.baidu.com/p/2805950335.
[3]http://www.geneoperation.com.cn/ProHydrone_5335.shtml.
巴非替尼供应商 更多
南通全益生物科技有限公司
现货
联系电话： 18051384581
产品介绍：
中文名称：巴非替尼
英文名称：Bafetinib
CAS：887650-05-7
纯度：98%+ HPLC
包装信息：100MG,500MG,1G,5G,10G 50MG
备注：6g
库存量：6g
现货日期：2024/4/28 20:41:29
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：18521735133 18521732826;
产品介绍：
中文名称：巴非替尼
英文名称：Bafetinib
CAS：887650-05-7
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 840.90;50mg/RMB 2577.90;5mg/RMB 679.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：巴非替尼
英文名称：Solvent Red 23;Solvent Red 23;111440 Red;Sudan Red III;Tetrazobenzene-β-naphthol
CAS：887650-05-7
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：Lyn-IN-1
CAS：887650-05-7
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg，10mg，50mg，100mg，1g，5g
广州和为医药科技有限公司
联系电话： 18620099427
产品介绍：
英文名称：Bafetinib
CAS：887650-05-7
纯度：98%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
巴非替尼生产厂家及价格列表
Bcr-Abl和Lyn双重抑制剂（Lyn-IN-1）
上海泽叶生物科技有限公司
2024-04-30
Bcr-Abl/Lyn抑制剂(Bafetinib)
上海泽叶生物科技有限公司
2024-04-30
