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泼尼松

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泼尼松

中文名称:
泼尼松
CAS号:
53-03-2
英文名称:
Prednisone
MF:
C21H26O5
MW:
358.43
EINECS:
200-160-3
Mol File:
53-03-2.mol

泼尼松 性质

熔点 
236-238 °C(lit.)
比旋光度 
169 º (c=0.5, dioxane)
沸点 
410.86°C (rough estimate)
密度 
1.1121 (rough estimate)
折射率 
170 ° (C=0.5, Dioxane)
闪点 
>200℃
储存条件 
Refrigerator
溶解度 
Practically insoluble in water, slightly soluble in ethanol (96 per cent) and in methylene chloride. It shows polymorphism (5.9).
酸度系数(pKa)
12.36±0.60(Predicted)
水溶解性 
115mg/L(25 ºC)
Merck 
7722
BRN 
2065301
稳定性
Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 数据库
53-03-2(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息
Prednisone(53-03-2)
EPA化学物质信息
Prednisone (53-03-2)
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泼尼松 用途与合成方法

用法与用量

口服,用于治疗过敏性、炎症性疾病,成人起始剂量一次15~40mg,必要时可增加到60mg或每日0.5~1mg/kg,发热患者分3次服用。体温正常者每日晨起一次顿服。病情稳定后逐渐减量,维持量为5~10mg,视病情而定。小儿开始用量每日按体重1mg/kg。分2~4次服用;维持剂量一日5~10mg。

概述

泼尼松(Predni sonum , PS)是一种肾上腺皮质激素类药物, 具有抗炎及抗过敏作用, 能抑制结缔组织的增生, 降低毛细血管壁如细胞膜的通透性, 减少炎性渗出, 并能抑制组织胺及其它毒性物质的形成与释放。泼尼松适用于治疗结缔组织病、系统性红斑狼疮、严重的支气管哮喘、皮肌炎、血管炎等过敏性疾病,急性白血病、恶性淋巴瘤等病症。本信息是由Chemicalbook的徐乐乐编辑整理。

性状

醋酸酯为白色或几乎白色的结晶性粉末,无臭,味苦。不溶于水,易溶于氯仿,略溶于丙酮,微溶于乙醇或醋酸乙酯。

药理作用

本品为中效糖皮质激素类药物。有以下作用:
1.抗炎作用
能抑制各种炎症反应,降低毛细血管的通透性,抑制炎症细胞向炎症部位移动,阻止炎症介质的反应,抑制吞噬细胞功能,稳定溶酶体膜,阻止补体参与炎症反应,抑制炎症后组织损伤的修复等。
2.抑制免疫
能抑制巨噬细胞吞噬功能,阻止单核巨噬细胞系统消除颗粒或细胞的作用;可使淋巴细胞溶解,以致淋巴结、脾及胸腺中淋巴细胞耗竭,此作用对T细胞较明显,其中辅助性T细胞减少更显著。还可降低自身免疫性抗体水平。
3.抗毒素
能提高机体对有害刺激的应激能力,减轻细菌内毒素对机体的损害,缓解毒血症症状,也能减少内热原的释放,对感染毒血症的高热有退热作用。
4.抗休克
通过增加循环血容量、改善循环灌注、稳定溶酶体膜、防止溶酶体酶释放等,发挥抗休克作用,对中毒性休克、低容量性休克、过敏性休克及心源性休克均有效。
5.对代谢的影响
可提高肝糖原,升高血糖;提高蛋白质的分解代谢,并改变身体脂肪的分布,形成向心性肥胖。可增强Na+的再吸收及K+、Ca2+、P3-的排泄,但较盐皮质激素的作用弱。
6.对血液和造血系统的作用
可使红细胞和血小板增多,血液中的嗜酸性粒细胞和淋巴细胞减少。并通过增高纤维蛋白原的浓度,缩短凝血时间。
7.对中枢神经系统的影响
提高其兴奋性,可致欣快、激动、失眠,个别病人可诱发精神异常,儿童大剂量使用能引起惊厥。
8.其他
减轻结缔组织的增生;促进胃酸及胃蛋白酶的分泌,增进食欲。口服吸收完全,生物利用度约为80%。本品须在肝脏内还原为氢化泼尼松才显药理活性。口服后约1小时达血药浓度峰值。半衰期为60分钟,转化为氢化泼尼松后的血浆半衰期为2~3小时,作用可持续12~36小时。血浆蛋白结合率约95%,分布容积为0.8~2.0L/kg。可透过胎盘,少量进入乳汁。经肝脏还原后与葡萄糖醛酸或硫酸结合,代谢物和小部分原形药(10%)经尿排出。

用途

主要用于严重的变态反应性疾病和自身免疫性疾病。适用于:
1.治疗系统性红斑狼疮、重症多发性肌炎及严重的支气管哮喘、皮肌炎、血管炎。
2.治疗各种急性严重细菌感染、风湿病、肾病综合征、重症肌无力等。
3.治疗血小板减少性紫癜、粒细胞减少等。
4.治疗剥脱性皮炎、天疱疮、神经性皮炎、湿疹等严重皮肤病。
5.器官移植的排异反应。
6.用于非实体瘤如急性淋巴性白血病、恶性淋巴瘤等。
7.治疗某些眼科疾病。

药物相互作用

1.因本品可使血糖升高,与口服降血糖药或胰岛素合用,可减弱后者作用,不宜同用。
2.与苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等肝药酶诱导剂并用,可加快皮质激素代谢而降低疗效。
3.与噻嗪类利尿药并用,能促进排钾,应补钾。
4.与吲哚美辛、水杨酸盐并用,可增加诱发消化性溃疡。
5.与口服抗凝药并用,可降低后者疗效。
6.洋地黄类强心甙在低血钾时对心肌敏感性增加,同用时应注意补钾。

不良反应

1.损伤真阴
肾主封藏,本品振奋肾阳,动用肾阴,能帮助病人应急,但可损伤肾阴。耗伤肾精,可导致骨质疏松、股骨坏死; 肝肾阴虚,风阳上扰,加重眩晕; 动用肾阴,真阴亏虚,加重消渴; 阳热太过,伤络动血,可致吐血、便血。
2.耗伤正气
由于本品耗伤正气,不能抵抗外邪,在没有针对病因用足有效的清热解毒之品的情况下,易诱发或加重温热之邪或疫毒之邪内陷。
3.痰湿瘀热蕴结
长期使用本品,可损伤肾阴,炼液为痰,导致痰热互结,出现满月脸、水牛背、面色黧黑,容易继发感染或加重感染,出现痤疮、尿黄、舌苔黄腻等症。
4.阴损及阳
长期或大量使用本品后减量,可伤阴耗气,使阳气懈惰,导致阴损及阳,出现头晕耳鸣、腰膝酸软、畏寒肢冷、神疲乏力、男子阳痿、女子闭经等症。
5.停药反跳
本品是应急之品,长期用药减药太快或突然停药,可使原发病复发或加重。

注意事项

1.严重肝病患者禁用; 高血压、糖尿病、胃与十二指肠溃疡、精神病、骨质疏松症、青光眼及肾上腺皮质机能亢进等患者慎用,角膜溃疡及手术后病人不宜用,孕妇慎用或禁用,病毒感染患者最好不用。
2.与抗菌药物并用于抗感染疾病时,应在抗菌药物之后使用,而停药应在停用抗菌药物之前,以免掩盖症状或反而使病情加重。
3.长期应用本品的患者,在手术时及手术后3~4天内,应酌情增加用量,以防出现肾上腺皮质机能不全。
4.因本品的盐皮质激素的活性很弱,故不适用于原发性肾上腺皮质机能不全症。
5.长期应用本类药物时,应给予促皮质素,每次12.5U,每周1~2次,以防肾上腺皮质机能减退。同时给予钾盐,如氯化钾每日3g,以防血钾过低。限钠摄入。如出现胃酸过多,给予抗酸药。长期大量使用时应补充蛋白饮食,并适当加钙剂及维生素D等。
6.长期用药控制病情后,可改为早晨一次服药或隔日一次服药,以减少不良反应。
7.长期用药停药时应逐渐减量,不宜骤停,以防复发或出现肾上腺皮质机能不足症状。

预防视神经脊髓炎复发的作用

视神经脊髓炎(NMO)是中枢神经系统的炎性脱髓鞘疾病,主要表现为视神经炎或者横贯性脊髓炎。NMO致残率高、预后较差,如果治疗不当、疾病反复发作会加速神经功能的损害。急性期的处理包括激素冲击、丙种球蛋白和血浆置换,但是在缓解期或者预防NMO 复发方面,国内外还没有统一的治疗标准。
研究发现,NMO患者泼尼松治疗时段的年复发率比未治疗时段的年复发率低,表明小剂量泼尼松能降低NMO复发的次数。小剂量泼尼松可有效控制NMO的复发,降低复发的次数。对部分在泼尼松减量过程中仍出现复发者,可联合硫唑嘌呤治疗,能更有效地预防NMO的复发。

禁忌证

孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减轻或死胎的发生率,动物试验有致畸作用,应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药,则不应哺乳,防止药物经乳汁排泄,造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。
儿童用药
小儿如长期使用肾上腺皮质激素,须十分慎重,因激素可抑制患儿的生长和发育,如确有必要长期服用,应采用短效(如可的松)或中效制剂(如泼尼松),避免使用长效制剂(地塞米松)。口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。儿童或少年患者长期使用糖皮质激素必须密切观察,患儿发生骨质增生、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性增加。儿童使用激素的剂量除了一般的按年龄和体重而定外,更应该按疾病的严重程度和患儿对治疗的反应而定。对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗,其激素的用量应根据体表面积而定,如果按体重而定则易发生过量,尤其是婴幼儿和矮小或肥胖的患儿。
老年患者用药
用糖皮质激素易发生高血压,老年患者尤其是更年期后的女性使用易发生骨质疏松。

性味归经

性热,味辛、苦。归肾、脾、肺经。

功效

温脾化湿,振奋肾阳,引水救火,调和阴阳。

制剂与规格

片剂:5mg。其醋酸酯:5mg;眼膏剂:0.5%。

贮藏

遮光,密闭保存。

化学性质 

白色或类白色结晶性粉末,无气味,味微苦。几乎不溶于水,微溶于乙醇(1:190)和氯仿(1:200)。Mp233-235℃(分解),比旋光度[α]25D+172°(二噁烷),本品乙酸溶液在240nm波长处有最大吸收。

用途 

生化研究;肾上腺皮质激素类药物,具有抗炎、抗过敏等作用。

用途 

常用于联合化疗中,可改善病人一般情况,还可用于急性白血病及其他肿瘤等。

生产方法 

以醋酸可的松或醋酸二氢可的松为原料,用二氧化硒脱氢,再水解制得。

安全信息

危险品标志 
Xn
危险类别码 
安全说明 
36/37/39-45-26-16
毒害物质数据
53-03-2(Hazardous Substances Data)

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