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头孢维星钠

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头孢维星钠

中文名称:
头孢维星钠
CAS号:
141195-77-9
英文名称:
sodium (6R,7R)-7-[[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyimino-acetyl] amino]-8-oxo-3-[(2S)-oxolan-2-yl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene- 2-carboxylate
MF:
C17H18N5NaO6S2
MW:
0
Mol File:
141195-77-9.mol
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头孢维星钠 用途与合成方法

概述

头孢菌素类抗生素(cephalosporins)分子中含有头孢烯的半合成抗生素。属于β-内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机制。本类药可破坏细菌的细胞壁,并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强,而对人几乎没有毒性,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点,是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。头孢维星(Cefovecin)是第三代头孢菌素类药物,临床使用其钠盐头孢维星钠,头孢维星于1994年由SmithKlineBeecham公司首次合成成功,但生产成本较高,后来由辉瑞开发成宠物专用药,于2006年首次在欧盟允许用于猫、狗的皮肤感染治疗,直到2008年美国才允许用于猫、狗的皮肤和软组织感染治疗,目前在我国尚未上市。与已经应用的三种头孢菌素类(头孢拉定、头孢泊肟酯、头孢噻呋)药物相比,头孢维星具有更好的抗菌活性,更高的生物利用度和更长的消除半衰期。对于头孢维星的制备,Pfizer公司已公布的制备方法,是以青霉素G为原料,首先用氯甲酸苄酯保护2位羟基,然后依次对4位羟基进行臭氧化、环氧化,并催化氢化脱除CBZ保护基,然后经开环胺化、酰胺化等8步反应制得头孢维星。但是该方法路线长,收率低,反应条件苛刻,环保要求高,操作难度大,因此用于大量生产不利于操作和节约成本。

作用机制

头孢维星属于头孢菌素类抗菌药物,其作用机制与其他β-内酰胺类抗生素的作用机制相似,都能抑制胞壁黏肽合成酶,即青霉素结合蛋白,从而阻碍细胞壁黏肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解,为繁殖期杀菌剂。头孢维星抗菌谱广,对大肠埃希菌、多杀性巴杆菌、变形杆菌、克雷伯菌属(括肺炎克雷伯菌)、β-溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌及对厌氧菌包括梭杆菌属、拟杆菌属、普雷沃氏菌属、棒状杆菌属和梭状芽胞杆菌属等具有良好的抗菌活性。大多数第3代头孢菌素会在胃中被灭活,十二指肠也会限制药物的吸收,所以口服给药是不可行的。头孢维星一般以头孢维星钠注射液的形式经皮下注射或静脉注射给药。头孢维星不同于其他头孢菌素,它具有高蛋白结合率,因此活性维持时间长;表现为亲水性,主要分布在细胞外液。头孢维星只发生轻微的肝代谢,主要经尿液排出体外。

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