罗拉吡坦；552292-08-7

Rolapitant
552292-08-7

询价 25KG/桶起订

陕西更新日期：2024-04-19

陕西缔都新材料有限公司

VIP2年

联系人：赵经理

电话：029-63373950拨打

手机：15353716720 拨打

邮箱：1052@dideu.com

中文名	罗拉吡坦
英文名	(5S,8S)-8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-1,9-diazaspiro[4.5]decan-2-one
英文别名	更多

描述	Rolapitant (SCH619734)是高效选择性具有口服活性的 neurokinin NK1 受体抑制剂，Ki值为0.66 nM。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体研究领域 >> 癌症
靶点	Ki: 0.66 nM (neurokinin)[1]
体外研究	Rolapitant对人NK1受体具有高亲和力，Ki为0.66 nM，对人NK2和NK3亚型的选择性高1000倍以上，以及对人，豚鼠，沙鼠和猴NK1受体的优先亲和力。大鼠，小鼠和兔子[1]。
体内研究	在0.1mg / kg的最小有效剂量（MED）下，Rolapitant在静脉内和口服给药后逆转NK1激动剂诱导的沙鼠在足沙中进行长达24小时。在雪貂的急性和延迟呕吐模型中，Rolapitant的活性分别为0.1和1 mg / kg，与其他NK1拮抗剂的临床数据一致。止吐药的临床疗效与雪貂呕吐模型的疗效高度相关，表明rolapitant是该适应症的临床候选药物[1]。
激酶实验	在100％DMSO中以1mM的储备浓度制备Rolapitant。对于大多数受体结合研究，将储备溶液稀释，最终浓度范围为0.1至3μM。用于竞争结合研究的放射性配体浓度范围为0.5至1nM。对于物种比较研究，将150 pM [125I] -BHSP与不同浓度的由沙鼠，兔和猴子纹状体制备的蛋白质（10-50μg）和表达克隆的大鼠，小鼠和豚鼠NK受体的细胞一起孵育[1] 。
参考文献	[1]. Duffy RA, et al. Rolapitant (SCH 619734): a potent, selective and orally active neurokininNK1 receptor antagonist with centrally-mediated antiemetic effects inferrets. Pharmacol Biochem Behav. 2012 Jul;102(1):95-100.

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	523.5±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C25H26F6N2O2
分子量	500.477
闪点	270.4±30.1 °C
精确质量	500.189850
PSA	53.85000
LogP	4.01
蒸汽压	0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率	1.542

陕西缔都医药化工有限公司是由缔都工业集团投资与国内研究所人员共同兴建的集研发、生产、销售于一体的高科技企业。涉及煤化等基础业务，医药及中间体业务，定制产品业务，新材料产品业务等化工品业务。公司成立于2016年8月16日，现注册资本壹仟万万人民币，注册地址位于西安高新区，配套产业和辅助设施齐全，交通方便。公司经营范围有化学原料药、中间体、新型有机光电材料、精细化学品，定制开发业务，其他化学品业务，公司具有进出口贸易自主经营权。