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491833-29-5；依利格鲁司特

Eliglustat
491833-29-5
询价 25KG 起订
陕西 更新日期：2024-05-07

普善实业（陕西）有限公司

VIP1年
联系人：姚经理
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手机：18165209495 拨打
邮箱：2929288192@qq.com

产品详情:

中文名称：
依利格鲁司特
英文名称：
Eliglustat
CAS号：
491833-29-5
品牌：
普善
产地：
陕西
保存条件：
2-8°C
纯度规格：
98%
产品类别：
医药中间体
级别：
医药级
别名：
6-氨基-1,3-二甲基-5-异亚硝基尿嘧啶 | N,N’-二甲基-4-亚氨基紫尿酸 | 二甲基紫尿 | 4-氨基-1,3-二甲基-5-亚硝基尿嘧啶
分子式：
C23H36N2O4
用途：
医药中间体
外观性状：
白色至类白色

依利格鲁司特名称

中文名依利格鲁司特
英文名eliglustat

 依利格鲁司特生物活性

描述Eliglustat是高效特异,有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂,IC50值为24 nM。
相关类别
信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 代谢疾病
靶点

IC50: 24 nM (glucocerebroside synthase)[1]

体外研究Eliglustat酒石酸盐显示出良好的效力,IC50为24 nM,对靶酶的特异性[1]。随着Genz-112638(0.6-1000 nM)的增加,培养K562或B16/F10细胞72小时,导致剂量依赖性降低GM1和GM3的细胞表面水平。抑制K562细胞中GM1细胞表面呈递的平均IC50值为24 nM(范围14-34 nM),B16/F10细胞中GM3的平均IC50值为29 nM(范围12-48 nM)[1]。
体内研究与年龄匹配的对照动物相比,在显着积累底物(10周龄)之前接受药物的小鼠显示脾脏,肺和肝脏中葡糖神经酰胺水平和戈谢细胞数量降低[1]。
细胞实验通过测量其对K562或B16 / F10细胞上神经节苷脂GM1和GM3的细胞表面水平的影响来间接测定Genz-112638的抑制活性。通过将细胞与递增量的Genz-112638（0.6-1000nM）一起孵育72小时来测定K562细胞上的GM1水平，之后收获细胞并使用10μL重组霍乱毒素-FITC在100μL磷酸盐缓冲液中染色含有0.5％牛血清白蛋白（BSA）的盐水（PBS）在冰上保持30分钟。将细胞洗涤，重悬于含有0.5％BSA的PBS中并定量荧光[1]。
动物实验小鼠：将Eliglustat半酒石酸盐溶于注射用水中，并在9天内以75mg / kg /天至150mg / kg /天的剂量递增给药，每次给药3天，增量为25mg / kg /天。每周对小鼠称重三次，以监测药物对其整体健康的潜在影响。动物被吸入二氧化碳杀死[1]。
参考文献

[1]. McEachern KA, et al. A specific and potent inhibitor of glucosylceramide synthase for substrate inhibition therapy ofGaucher disease. Mol Genet Metab. 2007 Jul;91(3):259-68.

 依利格鲁司特物理化学性质

密度1.1±0.1 g/cm3
沸点615.5±55.0 °C at 760 mmHg
分子式C23H36N2O4
分子量404.543
闪点326.1±31.5 °C
精确质量404.267517
PSA74.52000
LogP3.61

普善实业（陕西）有限公司是集化学研发、化工产品开发、定制以及生产和经营于一体的集合型企业。 本公司的经营范围涉及精细化学品、医药中间体、化学溶剂、特种无机化学品、金属催化剂、植物提取物、化工助剂、农药、兽药 以及技术服务等多个领域。在高纯化学品、医药合成原料化学品方面具有较高的开发市场潜力的能力。 我们技术力量雄厚，具有独立自主的新产品开发能力，可为用户提供高品质的产品和完善的技术服务。经过多年的发展，已形成化工溶剂、医药中间体和橡胶、油漆、印染、食品助剂和添加剂等大类五百多个品种。 

公司目前服务的国内外知名药企15家，给他们提供他们所需要的医药中间体。国内外试验机构和医药研发团队86家。国内外合作的医药大学29家。

公司目前研发团队19人，博士2名，硕士5名，医学本科12名。公司拥有优美舒适的办公、实验环境，实验室设施齐全。研发人员核心技术骨干团队技术水平高、创新能力强、实践经验丰富，提供从化学药物的发现研究到商业化生产的端到端的服务,满足各个规模的所有物料需求,涵盖各种分子形式，包括小分子、寡核苷酸、多肽及各种复杂化合物。



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公司简介

普善实业（陕西）有限公司是集化学研发、化工产品开发、定制以及生产和经营于一体的集合型企业。 本公司的经营范围涉及精细化学品、医药中间体、化学溶剂、特种无机化学品、金属催化剂、植物提取物、化工助剂、农药、兽药 以及技术服务等多个领域。在高纯化学品、医药合成原料化学品方面具有较高的开发市场潜力的能力。 我们技术力量雄厚，具有独立自主的新产品开发能力，可为用户提供高品质的产品和完善的技术服务。

成立日期 (2年)
注册资本 500万人民币
员工人数 10-50人
年营业额 ￥ 5000万-1亿
经营模式 工厂
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

依利格鲁司特相关厂家报价

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  • 2024-03-20
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