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波吲洛尔

供应商 药物类别 所属类别 药物名称 英文别名 英文名称 中文别名 制剂/规格 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 相互作用 注意事项

药物类别

神经系统用药

所属类别

肾上腺素

药物名称

波吲洛尔

英文别名

Sandonorm

英文名称

Bopindolol

中文别名

脂心安、吲酯心安

制剂/规格

片剂:1mg

药理作用

本品为长效非选择性β肾上腺素受体阻滞药,兼有部分拟交感活性。动物试验表明,与普萘洛尔相比,本品抑制异丙基肾上腺素产生的心动过速作用在体外要比前者强17倍,体内强4倍。
本品不但具有抑制运动性心动过速和肾素释放(β1介导作用),而且可影响外围血管和震颤(β2介导作用)。因此,能使静息或运动时的心率减慢,又因内源性拟交感活性可防止静息心率和心排量的过度减少,具有降低过高血压的作用。

药动学

本品吸收良好,口服后2h达到血浆浓度峰值,并迅速转化成具有药理活性的产物,该代谢物的60%~65%与蛋白结合,代谢物的40%~60%随尿排泄。生物利用度为66%~70%。静注后分布容积为148L/kg,口服给药为202L/kg。消除半减期为4~5h,也有报道为10h,清除率为16~99L/h。

适应症

适用于轻、中度原发性高血压,每日口服0.5~4mg,在降低血压和减慢心率方面,与每日口服阿替洛尔50~200mg、美托洛尔100~400mg、吲哚洛尔18.5mg和普萘洛尔120~480mg具有相同的效果。也用于治疗心绞痛,尤其适用于劳累型心绞痛,本品在减少心绞痛发作和改善运动耐量方面优于钙拮抗剂地尔硫卓。对焦虑和原发性震颤也有一定的疗效。

用法用量

口服,每次1mg,每日1次。每日最佳剂量为1~2mg,每日有效剂量为0.5~4mg。
本品对左室功能无损害作用,但新近或轻度心衰者在以β受体阻滞药治疗前应给予一定量的洋地黄。
本品不影响肾功能,可使血浆肾素活性明显降低,肾功能衰竭时也应调整给药剂量。
对慢性阻塞性肺部疾病患者每日给药< 2mg时,并不影响肺功能,但大剂量(每日8mg)可增加气道阻抗。

不良反应

据报道本品的不良反应类似于吲哚洛尔、美托洛尔、普萘洛尔阿替洛尔,仅表现为疲乏、失眠、多梦、抑郁、眩晕、胃肠道不适、心悸和头痛,但大多数轻微而短暂,不需停药。

相互作用

本品与利尿药、硝苯地平合用,可增强其降压作

注意事项

禁用于严重心动过缓、高度房室传导阻滞,低排出量和洋地黄耐药的心力衰竭、严重哮喘、支气管痉挛和肺心病患者。