醋丁洛尔
药物类别
神经系统用药
所属类别
抗肾上腺素药
药物名称
英文别名
Acecor、Monitan、Neptal
英文名称
中文别名
醋丁酰心安
制剂/规格
片剂:100mg
药理作用
本品是一种心脏选择性β肾上腺素受体阻滞药，兼有内源性拟交感活性和膜稳定作用。根据哮喘患者用药后支气管痉挛的程度(用力呼气的容量)判断，本品的心脏选择性均弱于美托洛尔和阿替洛尔。其电生理作用与普萘洛尔相似，延长房室结不应期和减慢房室传导，但不影响窦房结恢复时间和心房或心室的有效不应期。
药动学
本品口服后吸收良好，口服吸收率为70％，口服后达峰时间为2～4h，生物利用度为60％，血浆蛋白结合率仅为15％，但与红细胞结合较强。表观分布容积为1.0～3.0L／kg。血浆消除半减期为3～4h，有效血药浓度为0.2～2.0µg/ml。本品乙酰化的代谢产物(diacetolol)要比原形药物更具有药理活性，其消除半减期＞ 12h。母药和子药各半均由粪便排泄，15％～60％由尿中排泄。
适应症
适用于各型高血压，其降压效果与阿替洛尔或美托洛尔相似，心率无进行性减慢，而且不受年龄、种族或肾功能不全的影响。用于治疗心绞痛，在减少心绞痛发作次数、降低硝酸甘油用量、提高运动耐量和改善心肌缺血的程度上，与硝苯地平一样有效。也适用于室性心律失常的治疗，本品约使40％患者室性早搏减少75％，且较奎尼丁易耐受。
用法用量
初始口服剂量400mg，每日1次。若降压效果欠佳时，可增至为每日3次。心绞痛和室性心律失常的常用量：每次日服200～400mg，每日2～3次。
对肾功能不全者如肌酐清除率＜ 3l/h时，每日用量应减半，低于0.6l/h时应减少75％。
对肾功能不全者如肌酐清除率＜ 3l/h时，每日用量应减半，低于0.6l/h时应减少75％。
不良反应
个别可有心力衰竭.
最常见的不良反应为疲乏、头痛、胃肠道不适和眩晕。发生心动过缓(＜48次／min)较为罕见。
此药可致有Arthus Ⅲ型过敏反应，也常产生抗核抗体。
最常见的不良反应为疲乏、头痛、胃肠道不适和眩晕。发生心动过缓(＜48次／min)较为罕见。
此药可致有Arthus Ⅲ型过敏反应，也常产生抗核抗体。
相互作用
注意事项
心功能不全,循环衰竭者忌用,支气管哮喘慎用.
对肾功能不全者如肌酐清除率＜ 3l/h时，每日用量应减半，低于0.6l/h时应减少75％。本品易透过胎盘、乳汁，可影响新生儿血压、心率和出生体重。因此，妊娠和哺乳期妇女要慎用。
对肾功能不全者如肌酐清除率＜ 3l/h时，每日用量应减半，低于0.6l/h时应减少75％。本品易透过胎盘、乳汁，可影响新生儿血压、心率和出生体重。因此，妊娠和哺乳期妇女要慎用。
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英文名称:Acebutolol Discontinued. See: A123800
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