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醋酸亮丙瑞林

醋酸亮丙瑞林

中文名称:醋酸亮丙瑞林
英文名称:Leuprorelin acetate
CAS号:74381-53-6
分子式:C61H88N16O14
分子量:1269.47
EINECS号:686-285-8
Mol文件:74381-53-6.mol
醋酸亮丙瑞林 结构式

醋酸亮丙瑞林 性质

熔点 150-155°C
储存条件 -20°C
溶解度 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
形态 固体
颜色 白色至类白色
Merck 14,5457
InChIKey RGLRXNKKBLIBQS-XNHQSDQCSA-N

醋酸亮丙瑞林 用途与合成方法

醋酸亮丙瑞林是合成的rh类非肽激动剂。抗肿瘤药(激素)。

醋酸亮丙瑞林(Leuprorelin/Leuprolideacetate,LA)为合成的两端封闭的水溶性九肽,其氨基酸序列为5-氧代-L-脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-D-亮氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-N-乙基-L-脯氨酰胺单醋酸盐,分子量为1269.47,在水、乙醇和丙二醇中可溶解,pKa6.9。

醋酸亮丙瑞林是一种常用的激素类抗恶性肿瘤药物,为促性腺素释放激素(LHRH,一种十肽)的九肽合成类似物亮丙瑞林的醋酸盐,属LH-RH拮抗剂,LHRH是由下丘脑产生,它能促使垂体前吸释放促性腺激素及卵泡刺激素 (FSH)和黄体生成激素(LH)。本品因结构类似LHRH,作用于垂体前叶后也具有促使FSH、LH的释放功能,从而提高睾丸酮和二氢睾丸酮的血清浓度。临床上用于晚期前列腺癌的维持治疗,但在应用本品约1周后,有活性的受体数目就会减少,促性腺激素的分泌也会减少。在2~4周后,睾丸酮和二氢睾丸酮的浓度可降至去势水平。当停药后,促性腺激素和雄激素可回升至正常浓度。
需要注意的是本品口服无效,皮下或肌肉注射吸收好。肠道外给药的T1/2为3 h。在体内无蓄积作用,原形药物及代谢物在尿中排泄率分别为2.9%和 1.5%。乙醇可加强本品作用,治疗过程中不宜饮酒,以免不易控制不良反应发生。在治疗过程第1周应尽可能住院进行监护,选有经验的医师指导用药,以防出现严重神经并发症、尿道梗阻等。注射部位应经常变换。

醋酸亮丙瑞林治疗刚开始时可见骨痛加重,血尿、尿道梗阻、下肢乏力等暂时性症状,在继续治疗1~2周后即可改善。另外还可见阵发性发热、眩晕、视觉障碍,抑郁、恶心、呕吐、腹泻、心悸、盗汗、脱发、阳痿、性欲下降,注射局部可出现轻微短暂的红斑、刺痛、瘙痒、肿胀硬结。

Leuprolide acetate (Leuprorelin) 是一种合成的九肽,是GnRHR的激动剂,用于多种临床治疗,包括前列腺癌、子宫内膜异位、子宫平滑肌瘤、中枢性性早熟和体外受精。
TargetValue
GnRHR
()

安全信息

安全说明22-24/25
WGK Germany2
RTECS号OH6390000
海关编码29371900

MSDS信息

语言:English
提供商:SigmaAldrich

醋酸亮丙瑞林 化学药品说明书

醋酸亮丙瑞林 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2023-01-06 S3718 醋酸亮丙瑞林 74381-53-6 5mg 795.37
2023-01-06 S3718 醋酸亮丙瑞林 74381-53-6 10mM(1mL in DMSO) 2375.1

醋酸亮丙瑞林 上下游产品信息

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中肽生化有限公司
联系电话:0571-86737118-8680 15988144796
产品介绍:
中文名称:醋酸亮丙瑞林
英文名称:Leuprorelin Acetate
CAS:74381-53-6
包装信息:1KG
浙江湃肽生物股份有限公司
黄金产品
联系电话:0571-89197072; 18668118770
产品介绍:
中文名称:亮丙瑞林
英文名称:Leuprorelin
CAS:74381-53-6
纯度:98%,99%,GMP
包装信息:1000g/1;100g/1;10g/1;1g/1
备注:98%,99%,GMP级别 符合GMP,支持中美双报
杭州肽佳生物科技有限公司
黄金产品 现货
联系电话:0571-87213919
产品介绍:
中文名称:醋酸亮丙瑞林
英文名称:Leuprorelin Acetate;Leuprolide Acetate
CAS:74381-53-6
纯度:98
包装信息:1g;5g;10g;50g;100g or according to customer's detail requirement.
备注:Kg级
库存量:100g
现货日期:2024/3/17 12:31:28
四川吉晟生物医药有限公司
黄金产品
联系电话:+86-0833-2598983 +86-18086877136
产品介绍:
中文名称:醋酸亮丙瑞林
英文名称:Leuprorelin Acetate
CAS:74381-53-6
纯度:98% HPLC
包装信息:1g;5g;10g;50g;100g
杭州信海医药科技有限公司
黄金产品 大货 现货
联系电话:0571-86758863 13867485072
产品介绍:
中文名称:醋酸亮丙瑞林
英文名称:Leuprolide Acetate
CAS:74381-53-6
库存量:>50g
现货日期:2024/3/7 12:47:44

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醋酸亮丙瑞林生产厂家及价格列表

醋酸亮丙瑞林
江西瑞威尔生物科技有限公司 2024-03-19
亮丙瑞林74381-53-6
四川泰科莱生物科技有限公司 2024-03-19

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