62666-20-0
中文名称
普罗加比
英文名称
Progabide
CAS
62666-20-0
分子式
C17H16ClFN2O2
分子量
334.77
MOL 文件
62666-20-0.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:27
结构式
基本信息
中文别名
卤加比
普罗加比
哈罗加比
氟柳双胺
化合物 T16581
化合物PROGABIDE
4-[[(4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲基]氨基]丁酰胺
4-[[(Z)-(4-氯苯基)-(3-氟-6-氧代-1-环己-2,4-二烯亚基)甲基]氨基]丁酰胺
普罗加比
哈罗加比
氟柳双胺
化合物 T16581
化合物PROGABIDE
4-[[(4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲基]氨基]丁酰胺
4-[[(Z)-(4-氯苯基)-(3-氟-6-氧代-1-环己-2,4-二烯亚基)甲基]氨基]丁酰胺
英文别名
Gabren
Gabrene
SL-76．002
progabide
Halogabide
C-abren(e)
Progabide USP/EP/BP
4-[α-(p-Chlorophenyl)-5-fluoro-2-hydroxybenzylideneamino]butyramide
4-[[(4-Chlorophenyl)(5-fluoro-2hydroxyphenyl)methylene]amino]butanamide
(E)-4-((4-chlorophenyl)(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)methyleneamino)butanamide
Gabrene
SL-76．002
progabide
Halogabide
C-abren(e)
Progabide USP/EP/BP
4-[α-(p-Chlorophenyl)-5-fluoro-2-hydroxybenzylideneamino]butyramide
4-[[(4-Chlorophenyl)(5-fluoro-2hydroxyphenyl)methylene]amino]butanamide
(E)-4-((4-chlorophenyl)(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)methyleneamino)butanamide
所属类别
药物: 中枢神经系统用药: 抗癫痫药
物理化学性质
| 外观性状 | 从环己烷和甲苯结晶，熔点133～135℃；可能有第二个晶体，熔点142.5℃。UV最大吸收(甲醇)：332，250，210(ε4200，10900，24000)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：900腹腔注射。 |
| 熔点 | 133-135°; mp 142.5° (Kaplan, J. Med. Chem.) |
| 沸点 | 525.4±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.2822 (estimate) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 氯仿（微溶超声处理）、DMSO、甲醇（微溶超声处理） |
| 酸度系数(pKa) | pKa 3.41 ± 0.04(0.4% MeOH,t=37,Iundefined)(Approximate) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 淡黄色至黄色 |
| 水溶解性 | 37.16mg/L(37 ºC) |
| CAS 数据库 | 62666-20-0 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
| 毒性 | LD50 i.p. in mice: 900 mg/kg (Kaplan) |
应用领域
用途1
拟氨基丁酸药，为γ-氨基丁酸受体的直接激动药。用于癫痫(特别是部分性发作)及痉挛状态。
制备方法
方法1
在0℃和搅拌下，在10min内，往42g(0.125mo1)4-[[α-(对氯苯基)-5-氟亚水杨基]氨基]丁酸溶于130ml无水四氢呋喃的溶液中，分批加入22.3g(0.1375mo1)95%的羰基二咪唑。然后在0℃下搅拌15min，再在室温下搅拌15min。在搅拌下，把该溶液滴入800ml液氨，然后搅拌至蒸干。油状剩余物溶人500ml氯仿，依次用水、碳酸氢钠水溶液和水洗。在活性炭存在下用无水硫酸镁干燥，过滤，滤液蒸发至干。剩余物加入石油醚后形成结晶，过滤，并用石油醚洗，尽最大程度抽干。用1：1的环己烷和甲苯重结晶，活性炭处理，在真空管中于60℃加热干燥。得28g卤加比，收率67%，熔点133～135℃。
常见问题列表
生物活性
Progabide 是一种 γ-氨基丁酸 (GABA) 受体激动剂。
靶点
GABA receptor
体内研究
Progabide is a gamma-aminobutyric acid receptor (GABA) agonist. Doses of 50, 100 and 200 mg/kg Progabide given IP to male Wistar rats increase the plasma corticosterone levels by 244, 365 and 476% respectively (t=6.44 to12.55, p<0.01). 10 mg/kg of Progabide fails to change the concentration of corticosterone in plasma (t=0.76, N.S.). The increased plasma corticosterone level induced by administration of 200 mg/kg Progabide is evident 30 (t=2.625, p<0.05), 60 (t=13.13, p<0.001) and 120 min (t=4.07, p<0.01) after drug injection, but returns to the control value 240 min after drug injection (t=0.86, N.S.). The greatest corticosterone rise (compare with the corresponding control) is reached 60 min following the administration of Progabide.
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中文名称：4-[[(Z)-(4-氯苯基)-(3-氟-6-氧代-1-环己-2,4-二烯亚基)甲基]氨基]丁酰胺
英文名称：Progabide
CAS：62666-20-0
包装信息：100Mg,1g
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称：Progabide
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英文名称：Progabide
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纯度：95+%
包装信息：1g;5g;10g
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英文名称：Progabide
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CAS：62666-20-0
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英文名称：Progabide
CAS：62666-20-0
纯度：5mg;10mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g
包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g