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6-姜酚的应用

发布日期:2020/10/25 9:01:40

背景及概述[1][2]

姜酚中6‑姜酚(6‑gingerol)含量最高,占姜酚类物质的75%以上,其生物活性也最强。6‑姜酚能刺激黏膜,促进胃液分泌;在肠道中能抑制异常发酵,促进气体排放;对大脑皮质和血管运动中枢有兴奋作用,能增进血液循环。

现代医学研究证实,6‑姜酚具有抗菌、抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗血小板等作用,还具有强心、防治心血管疾病、抗凝血、抗溃疡、止呕、止晕、抑制前列腺素合成、利胆、防腐杀虫、驱虫和护肤美容等生物活性。因此,6‑姜酚可广泛应用于医学、保健食品及化妆品中。

制备[1]

CN201210553119.2提供一种工艺简单、操作简便且分离效率和分离纯度高的从生姜中提取纯化6‑姜酚的方法。包括以下步骤:

⑴姜酚的提取浓缩:

切片生姜置于小型多功能提取浓缩罐,用质量浓度为80~95%的乙醇按1:6~15的料液质量体积比在60~80℃下加热回流提取,提取的时间为每次2~3小时,每批生姜提取2~4次,每次提取的提取液流入所述小型多功能提取浓缩罐中,经统一浓缩得到生姜提取物;

⑵姜酚萃取:

将所述生姜提取物置于玻璃反应釜中,用乙酸乙酯进行萃取,萃取次数2~4次,合并得到萃取液;该萃取液经旋转蒸发仪减压回收得到姜酚粗提物;所述生姜提取物与所述乙酸乙酯的体积比为1:2~4;

⑶硅胶柱层析:

将所述姜酚粗提物溶于乙酸乙酯,然后加入所述姜酚粗提物重量2~4倍的硅胶拌样,溶剂乙酸乙酯挥干后,干法上硅胶柱;用石油醚‑乙酸乙酯混合溶剂等度洗脱,薄层层析TCL检测,收集含有6‑姜酚的洗脱液部分,用旋转蒸发仪减压回收所述洗脱液得到6‑姜酚粗品;将所述6‑姜酚粗品再次上硅胶柱,按照上述方法经洗脱、检测、收集、回收溶剂,得到较纯6‑姜酚;

⑷制备HPLC纯化:

将所述步骤⑶所得的较纯6‑姜酚用甲醇‑水混合溶剂溶解,以制备HPLC纯化,以甲醇‑水混合溶剂作为流动相等度洗脱,收集色谱峰,置旋转蒸发仪上蒸干至恒重,即得到高纯度的6‑姜酚。

含量测定[2]

CN200510120629.0提供一种应用6-姜酚肟快速、准确测定生姜及制品中6-姜酚含量的方法。通过如下技术方案实现的:以6-姜酚肟脱肟反应形成 的6-姜酚进行定性测定,并以6-姜酚肟作为测定内标,从而测定生姜及 其制品中的6-姜酚含量。

具体包括如下步骤:

A、生姜及其制品的样品处理:将样品溶于乙腈与醋酸的混合液中配 制成样品溶液;并在该样品溶液中加入6-姜酚肟作为内标;

B、把6-姜酚肟溶于乙腈与醋酸的混合液中,混匀后在40~80℃温度 下反应10~72小时,生成6-姜酚,并用高压液相色谱仪测定,得6-姜酚 和6-姜酚肟的高压液相色谱图,以6-姜酚和6-姜酚肟的相对保留时间定 性测定6-姜酚;

C、用高压液相色谱仪分别测定样品溶液,得样品溶液中6-姜酚峰面 积和6-姜酚肟的峰面积;

D、通过下式计算样品中6-姜酚含量:

应用 [3-4]

6-姜酚可下调TRPM8,从而可用于制备预防和/或治疗TRPM8参与的有关慢性阻塞性肺病变、巴金森氏病、疼痛性膀胱综合症、冷痛觉过敏、恶性肿瘤的药物。所述的恶性肿瘤包括黑色素瘤、前列腺、乳腺、胰腺的恶性肿瘤。

6-姜酚可上调TRPV1,从而可用于制备预防和/或治疗TRPV1所涉及的热痛觉过敏、异常性疼痛、偏头痛、牙痛、外阴痛、疼痛性胃肠病,食管炎、胃食道泛流症、功能性肠疾患、溃疡性结肠炎、胰腺炎、膀胱炎和膀胱反应性增高、骨关节炎、咳嗽、慢性阻塞性肺疾患和哮喘、过敏性鼻炎,以及与胰岛素非依赖性糖尿病、肌无力综合症、神经分裂症和乳腺癌、胰腺癌等病患的药物。

6-姜酚(6-gingerol,6G)的抗辐射损伤的防治作用,即6-姜酚可用于制备防治辐射损伤的药物,并且其药效优异。CN201010296428.7通过60Coγ射线辐射损伤组和6-姜酚辐射治疗组模型研究了6-姜酚的抗辐射损伤 作用,发现6-姜酚对辐射引起的造血功能损伤有保护作用,同时将其与阳性药物雌三醇进行比较,辐射损伤后第2天和第7天,各剂量6-姜酚组和阳性药物组外周血白细胞计数均明显 高于辐射损伤组(p<0.01)。

高剂量6-姜酚组白细胞计数高于阳性药物组(2天p<0.05,7天 p<0.01),说明6-姜酚对辐照引起的小鼠外周血白细胞损伤具有保护作用,且6-姜酚的保护作 用优于雌三醇。与辐射损伤组相比,6-姜酚各剂量治疗组和阳性药物组MDA含量逐渐降低,而SOD和GSH-P活性均明显升高,说明6-姜酚能通过修复抗氧化酶系统减轻辐射所致氧化 损失。

且6-姜酚在高剂量时的抗氧化作用优于阳性药物雌三醇。通过微核试验初步研究了6-姜酚对辐射所致DNA损伤的影响,结果表明6-姜酚可以减轻辐射引起的DNA损伤,说明 6-姜酚对辐射所致DNA损伤有一定保护作用。

主要参考资料

[1] CN201210553119.2 一种从生姜中提取纯化6-姜酚的方法

[2] CN200510120629.0 利用6-姜酚肟测定生姜及其制品中6-姜酚的方法

[3] CN200910082319.2 6-姜酚的新用途

[4] CN201010296428.7 6-姜酚防治辐射损伤的医药用途

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