3,5-二甲氧基苯甲醇的制备方法

3,5-二甲氧基苯甲醇是制备白藜芦醇的重要中间体。白藜芦醇是一种生物性很强的天然多酚类物质，又称为芪三酚，是肿瘤的化学预防剂，也是对降低血小板聚集，预防和治疗动脉粥样硬化、心脑血管疾病的化学预防剂，白藜芦醇的实验研究已经证实具有对心血管疾病和癌症的有益作用。白藜芦醇对激素依赖性肿瘤(包括乳腺癌、前列腺癌、子宫内膜癌和卵巢癌等）有明显的预防作用。还可对骨质疏松、痤疮(青春痘）及老年痴呆症有预防作用，具有抗病毒及免疫调节作用。目前，白藜芦醇作为保健品、化妆品及食品添加剂等大量使用，市场需求量很大。

制备方法

目前，白藜芦醇的制备主要有以下几种途径:

(1)从含白藜芦醇的植物如葡萄、虎杖中提取，由于白藜芦醇在植物中的含量很低，且植物资源有限，该方法很难制备出高纯度的产品，成本高、生产能力小；(2)生物发酵，如用酵母固态厌氧发酵虎杖提取白藜芦醇，该方法生产周期长、过程复杂；(3)化学合成法，由3,5- 二甲氧基苯甲酸甲酯还原成3,5- 二甲氧基苯甲醇，3,5-二甲氧基苯甲醇经过卤化后，做成魏悌息试剂，再和大茴香醛反应，最后脱去三个甲基制备而成。

在上述的化学合成法中，在制备3，5-二甲氧基苯甲醇时，需要使用大量的硼氢化钠和四氢呋喃。该方法的问题是:1)在反应时会产生大量的废气；2)后处理时会产生大量的无机盐；3)需要使用大量的有机溶剂；4)该工艺工序繁琐、操作复杂，不利于工业化。故该工艺“三废”产生量大,生产成本高,不易于工业化。

Tetrahedron Letters, 1996, 37,1191 - 1194 中报道了另一外一条合成3，5-二甲氧基苯甲醇的合成现存路线。其反应式为:

该路线的缺点是=LiAlH4 (四氢铝锂)价格太贵，反应过程中产生大量的氢气，生产上很难控制，大规模生产使用很危险。

为解决以上问题，CN103073399A提供一种3,5- 二甲氧基苯甲醇的制备方法，包括如下步骤:

先制备含铜催化剂；再将3,5- 二甲氧基苯甲酸甲酯在含铜催化剂的作用下与氢气进行反应，制得3,5- 二甲氧基苯甲醇。

此发明为工业化制备3,5-二甲氧基苯甲醇提供了一种简单易行、收率高、成本低、反应过程中不使用任何有机溶剂、工艺更环保的新方法。