曲克芦丁的作用机制

曲克芦丁为黄色、黄绿色或浅棕黄色粉末状；无臭，味微咸；有引湿性。本品在水中易溶，在甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在氯仿中不溶。

适用症

曲克芦丁适用于脑血栓形成和脑栓塞所致的偏瘫、失语以及心肌梗死前综合征、动脉硬化、中心性视网膜炎、血栓性静脉炎、静脉曲张、血管通透性升高引起的水肿等。由于其在心脑血管系统确切的疗效和低廉的价格，在临床中广为接受并大量应用。

作用机制

曲克芦丁(TiOxerutin)能抑制血小板的凝集，有防止血栓形成的作用。同时能对抗5 —经色胺、缓激肤引起的血管损伤，增加毛细血管抵抗力，降低毛细血管通透性，可防止血管通透性升高引起的水肿。对急性缺血性脑损伤有显著的保护作用。

药代动力学

血浆蛋白结合率为30%左右，消除相半衰期（t1/2β）10～25小时，可能存在肠肝循环，代谢产物70%随粪便排出体外。

用法用量

肌内注射。

一次60～150mg，一日2次。20日为1疗程，可用1～3个疗程，每疗程间隔3～7天。

静脉滴注。

一次240～360mg，一日1次。用5～10%葡萄糖注射液或低分子右旋糖酐注射液稀释后滴注。

合成方法

一种合成高含量曲克芦丁的方法，其特征在于，以芦丁和环氧乙烷分两个阶段进行反应:   a.阶段反应在碱性水或者水醇混合溶剂条件下进行，取反应液分析使得一羟乙基与四羟乙基产物的总量低于30%，优选低于20%，更优选低于10% ；   b.第二阶段反应在阶段反应液中加入配位催化剂，继续补加环氧乙烷进行至3'，4'，7_三-β-羟乙基芦丁的质量比超过80%，优选超过85%，更优选超过90%结束反应，进行后处理得到高含量的曲克芦丁。