舒巴坦酸的医药用途

舒巴坦酸，别名为青霉砜，英文名为Sulbactam，常温常压下为白色结晶性固体，具有较好的水溶性并且易溶于常见的醇类有机溶剂和乙酸乙酯。舒巴坦酸是一种半合成的β-内酰胺酶抑制剂，该物质可与β-内酰胺类抗生素合用，具有较好的抗菌效果。此外，该物质也是一种医药化学中间体，其在医药化学基础研究和医药分子生产制备过程中有一定的应用，例如它可用于药物分子舒巴坦钠的制备。

图1 舒巴坦酸的性状图

生物活性

舒巴坦酸是一种半合成的β-内酰胺酶抑制剂，对青霉素酶和头孢菌素酶有强的不可逆的抑制作用。其抗菌活性很弱，故很少单独使用，常和其它β-内酰胺类抗生素联合使用，有明显的协同作用，对多数耐药菌均有效。它广泛应用于临床实践中，并已成为目前治疗耐药菌感染的重要药物之一。但需要注意的是，舒巴坦酸虽然可以增强抗生素的杀菌作用，但不能单独使用，必须与β-内酰胺类抗生素联合使用。同时，由于舒巴坦酸也是一种药物，使用时需要遵医嘱，注意用药剂量和注意不良反应。

医药应用

舒巴坦酸可用作有机合成与医药化学中间体，在抗生素类药物分子的合成中有较为广泛的应用。例如舒巴坦酸可用于药物分子舒巴坦钠的制备过程中，舒巴坦钠是由人工合成的不可逆性竞争型β-内酰胺酶抑制剂，通常与青霉素类及头孢菌素类药物合用，使其避免被β-内酰胺酶破坏，加强了抗菌活力，可使青霉素类及头孢菌素类药物免遭酶的破坏，大大加强了抗菌活力。舒巴坦钠对葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟淋球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、嗜血杆菌及拟杆菌等的抗菌活性显著增强，可用于治疗呼吸系统等感染。[1]

参考文献

[1] 陈兴娟, 侯秀梅, 曹欣祥,等. 舒巴坦的工艺优化研究[J]. 化工中间体, 2007.