2'4'-二氟-2-[1-(1H-1,2,4-三唑基)]苯乙酮的制备

2'4'-二氟-2-[1-(1H-1,2,4-三唑基)]苯乙酮，常温常压下为白色或者灰白色固体，在水中溶解性差，在有机溶剂例如氯仿，二甲基亚砜中有一定的溶解性。2'4'-二氟-2-[1-(1H-1,2,4-三唑基)]苯乙酮可视为苯乙酮类衍生物，具有结构中含有一个咪唑单元，主要用作医药化学生产中间体，多用于制药工业中。此外，它也是一种生物化学试剂，可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。

制备

图1 2'4'-二氟-2-[1-(1H-1,2,4-三唑基)]苯乙酮的合成路线

在一个干燥的反应器中，将α-溴代苯乙酮( 20 mmol )加入到咪唑反应物( 22 mmol )和三乙胺( 20 mmol )的甲醇溶液(20 mL)里。然后在65 °C下将所得的反应混合物搅拌反应3 h。反应结束后，将反应液倒入H2O (80 mL)中并用乙酸乙酯(10 mL×3)萃取三次。合并所有的有机层，然后用水(10 mL×3)和盐水(20 mL)洗涤。分离出有机层并用无水Na2SO4进行干燥，过滤出去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行减压浓缩，所得的残余物通过硅胶柱色谱( PE:EA = 1:1)进行分离纯化，即可得到目标产物。[1]

应用

2'4'-二氟-2-[1-(1H-1,2,4-三唑基)]苯乙酮结构中含有两个氟原子，一个酮羰基和一个咪唑单元，具有一定的碱性，可参与用于制备多种有机功能分子。该物质在医药化学生产应用中发挥着重要的作用，并为制药工业的发展提供了有价值的化学构建块。2'4'-二氟-2-[1-(1H-1,2,4-三唑基)]苯乙酮可以通过不同的化学转化反应进行进一步修饰，生成具有特定药理活性的化合物。根据具体的反应条件和功能需求，它可以用于合成多种药物分子，如抗癌药物、抗感染药物、抗炎药物等。该物质还可以用于构建复杂的有机分子骨架，如环化反应、取代反应等，这些反应可以导致合成新的化合物，并为进一步的药物研究和发展提供有机合成的基础。

参考文献

[1] Xu, Hang; et al Bioorganic Chemistry (2021), 115, 105182.