2,3-蒎烷二醇的用途与合成

目前，恶性肿瘤仍然是威胁人们生命的主要疾病之一，目前上市的抗癌药物虽然有一定的疗效，但它们大多是细胞毒药物，具有严重的副作用，因此如何从有效的肿瘤靶点出发来研究靶向性的新型抗癌药物成为当务之急。 

泛素-蛋白酶体途径(简称UPP)能够调控参与细胞周期控制的蛋白质的水平，这一途径与癌症、心脑 血管疾病及神经系统退行性疾病的发病都有重要关系。使用一些有效的抑制剂来抑制这一途径过度降解重要蛋白质将会为上述疾病的治疗提供新的思路。 

手性2,3-蒎烷二醇正是合成这一蛋白酶抑制剂的重要中间体。随着人们对抗癌药物的研发和生产的日益重视，手性2,3-蒎烷二醇的市场需求量也在逐年增加，价格也逐渐升高。

合成方法

一种手性2,3-蒎烷二醇的合成方法，其特征在于具体步骤如下： 

在水和醇类溶剂存在下，加入主原料α-蒎烯和过氧化抑制剂，反应温度为10～40℃，滴加含氧化剂的pH=11～14的强碱溶液，滴加完毕，于10～40℃下保温，保温时间为2～10h，反应完全，加入还原剂终止反应，分液，萃取，浓缩得到产品手性2,3-蒎烷二醇。

其中主原料α-蒎烯与水的用量比为1g/0.5～5.0mL；主原料α-蒎烯与醇类溶剂用量比为1g/3.0～20.0mL；主原料α-蒎烯与过氧化抑制剂的摩尔比1:0.5～3.0；主原料α-蒎烯与氧化剂的摩尔比为1:1.0～10.0；主原料α-蒎烯与强碱的摩尔比为1:0.1～2.0；主原料α-蒎烯与还原剂的摩尔比为1:5.0～20.0；所说的醇类溶剂为甲醇、乙醇、丙醇、叔丁醇、异丙醇或正丁醇，所说的过氧化抑制剂为乙二醇或丙三醇，所说的氧化剂为高锰酸钾或高锰酸钠，所说的还原剂为二氧化硫、亚硫酸氢钠，亚硫酸钠或焦亚硫酸钠。 

参考文献

CN102584538B