2-硝基咪唑的合成及其用途
2-硝基咪唑类似物是我们所熟知的一类化合物,可以对肿瘤的低氧环境做出应答。2-硝基咪唑类低氧激活前药由于含有可被还原的硝基,在低氧组织中可被特定的还原酶还原而释放出活性药物。近年来,硝基咪唑已经广泛的应用于低氧激活前药的开发。目前这类前药主要有两种裂解释药机制(硝基咪唑六元环化释药、TH-302的1,6-裂解释药)。
2023-02-03
2-硝基咪唑的前药研究和应用
2-硝基咪唑是合成制造亲电子性放射增敏剂中硝基咪唑类化合物的基础原料。以2-硝基咪唑为原料制备的N-取代衍生物,已作为抗肿瘤放射增敏药在临床研究中开始应用。2-硝基咪唑是多种肿瘤放射疗法增敏剂的重要中间体,如米索硝唑(Misonidazole)、哌莫硝唑(pimonidazole)、依他硝唑(etanidazole)等。
2020-12-30
2-硝基咪唑的制备
恶性肿瘤是严重威胁人类生命的常见病多发病。其中约70%~80%的肿瘤患者需要接受放射治疗。放射增敏剂因能提高肿瘤细胞对放射线的敏感性而受到放射疗法的广泛关注。2-硝基咪唑是多种肿瘤放射疗法增敏剂的重要中间体,如米索硝唑(Misonidazole)、哌莫硝唑(pimonidazole)、依他硝唑(etanidazole)等。2-硝基咪唑不能通过咪唑的直接硝化反应制得,咪唑的直接硝化会得到4(5)-硝
2020-07-28
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