CCT245737
中文名称:CCT245737
英文名称:CCT245737
CAS号:1489389-18-5
分子式:C16H16F3N7O
分子量:379.34
EINECS号:
Mol文件:1489389-18-5.mol
CCT245737 性质
| 沸点 | 547.2±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.44±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:53.5(最大浓度 mg/mL);141.03(最大浓度 mM) 乙醇:9.0(最大浓度 mg/mL);23.72(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 8.56±0.40(Predicted) |
CCT245737 用途与合成方法
CCT245737 (SRA737, PNT-737) 是一种具有口服活性的CHK1抑制剂，IC50为1.4 nM。对CHK1的选择性比对CHK2和CDK1强1000倍以上。
| Target | Value |
|
Chk1
(Cell-free assay) | 1.4 nM |
CCT245737是人源重组CHK1的有效抑制剂，IC50为1.4±0.3nM。其对CHK1的选择性比对CDK1和CHK高1000倍以上，是对一些交叉反应激酶如ERK8, PKD1, RSK1/2的选择性的90倍以上。CCT245737有效地抑制细胞内CHK1的活性(IC50 30-220nM)，在多种人类肿瘤细胞系中和人类肿瘤异种移植模型中，CCT245737能增强gemcitabine和SN38的细胞毒性。它能够废除etoposide诱导的G2/M期阻滞。具有较高的细胞通透性。
CCT245737的口服生物度约为100%，在肿瘤组织中广泛分布。CCT245737对MYC驱动的B细胞淋巴瘤模型具有显著的单药活性。腹腔注射10 mg/kg CCT245737到BALB/c小鼠中，血浆峰浓度为4 μM，半衰期为2.86 h，AUC0-∞为9.96 μmol.h/L，血浆清除率为2.1L/h/kg，且分布广泛。10 mg/kg的口服剂量带来的AUC0-∞为10.4 μmol.h/L，说明其具有完整的口服生物利用度（F=105%）。总之，CCT245737具有完整的生物口服利用度，并具有线性的药动学、高的肿瘤/血浆比。给予肿瘤充分的CCT245737暴露将带来显著的抗肿瘤活性。CCT245737 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-04-30 | HY-18958 | CCT245737 | 1489389-18-5 | 5mg | 760 |
| 2024-04-30 | HY-18958 | CCT245737 | 1489389-18-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 836 |
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英文名称：CCT245737
CAS：1489389-18-5
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CAS：1489389-18-5
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2024-04-30
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