MLN2480
中文名称:MLN2480
英文名称:MLN 2480
CAS号:1096708-71-2
分子式:C17H12Cl2F3N7O2S
分子量:506.29
EINECS号:
Mol文件:1096708-71-2.mol
MLN2480 性质
| 熔点 | 197-199oC |
|---|---|
| 沸点 | 585.3±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.640 |
| 储存条件 | Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 10.07±0.46(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
MLN2480 用途与合成方法
MLN2480 (BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) 是一种口服的Raf激酶抑制剂。
| Target | Value |
| Raf |
MLN2480在携带有BRAF和一些RAS突变的临床癌症模型中抑制MAPK信号通路。MLN2480在低浓度下激活磷酸化MEK，但在高浓度下会抑制此活性。MLN2480的抑制效果在不同的模型和基因背景下也有所有不同。在体外实验中，MLN2480和TAK-733(MEK变构抑制剂)在细胞增殖检测中结合使用，结果证明这两种小分子化合物具有增效活性。除此之外，Western blot分析证明MLN2480抑制由于TAK-733处理所造成的负反馈MEK激活，从而更有效、一致抑制地抑制MAPK信号通路。MLN2480对PARK的抑制作用则较弱。
MLN2480在黑素瘤、结肠癌、肺癌、胰腺癌的移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。MLN2480（37.5 mg/kg）在肿瘤异种移植模型中耐受性良好，MLN-2480(12.5 mg)与TAK-733 (1 mg/kg)的结合使用在SK-MEL-30 移植瘤模型中十分有效，但其单药治疗的作用极其微弱。MLN2480供应商 更多
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产品介绍：
英文名称：MLN-2480
CAS：1096708-71-2
纯度：98% HPLC
包装信息：10mg,50mg,100mg,500mg,1g,2g,5g
备注：科研试剂
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英文名称：MLN2480
CAS：1096708-71-2
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英文名称：MLN2480；tovorafenib
CAS：1096708-71-2
纯度：98% HPLC
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备注：科研试剂
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MLN2480 (BIIB-024)
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