CRENIGACESTAT
中文名称:CRENIGACESTAT
英文名称:LY3039478
CAS号:1421438-81-4
分子式:C22H23F3N4O4
分子量:464.44
EINECS号:
Mol文件:1421438-81-4.mol
CRENIGACESTAT 性质
| 沸点 | 818.7±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥23.2 mg/mL；不溶于水； ≥89.4 mg/mL，乙醇溶液，超声波 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.75±0.20(Predicted) |
CRENIGACESTAT 用途与合成方法
Crenigacestat (LY3039478) 是一种有效的Notch和 gamma-secretase 的抑制剂，其对Notch的IC50值为0.41 nM。
| Target | Value |
|
Notch
() | ~1 nM |
LY3039478是一种Notch-1胞内区域剪切的有效抑制剂，在大多数所检测的肿瘤细胞中IC50中约为1 nM。LY3039478也有效地抑制突变型Notch受体活性。LY3039478可显著地抑制两种肾透明细胞癌细胞的生长。其处理可减少Myc和cyclin A1的表达，引起透明细胞癌细胞在G0/G1期的细胞阻滞。
在大鼠中，其口服生物利用度为65%，CL=98 mL/min/kg, VDss=4.9 L/kg。在狗中，口服生物利用度为67%，CL=3.8 mL/min/kg, VDss=1.4 L/kg。在异种移植瘤模型中，LY3039478可在肿瘤微环境中抑制N1ICD的剪切以及Notch靶基因的表达。在依赖于Notch信号的移植瘤模型中，Notch剪切的抑制诱导了凋亡的产生。在免疫缺陷NSG携瘤小鼠（移植769-P CCRCC细胞）中，LY3039478可显著地提高其生存率、延迟肿瘤生长。CRENIGACESTAT 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-04-30 | HY-12449 | 1 mg | 571 | ||
| 2024-04-30 | HY-12449 | CRENIGACESTAT | 1421438-81-4 | 5mg | 1181 |
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英文名称：LY3039478
CAS：1421438-81-4
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英文名称：LY3039478 ; Crenigacestat
CAS：1421438-81-4
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英文名称：LY3039478
CAS：1421438-81-4
纯度：0.98
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1421438-81-4LY3039478
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2024-04-30
aladdin 阿拉丁 C408763 Crenigacestat (LY3039478) 1421438-81-4 10mM in DMSO
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-04-23
