阿糖腺苷
用途
阿糖腺苷(Ara-A，vidarabine)是1960年合成的抗肿瘤化合物，其后发现放线菌Streptomyces antibioticus可产生，可自发酵液中提取。阿糖腺苷在组织培养和动物体内能抑制疱疹类病毒和痘病毒。临床外用治疗疱疹病毒角膜炎，静脉点滴治疗疱疹病毒脑炎，是公认有效可全身应用的抗疱疹病毒药物。
阿糖腺苷是腺苷类衍生物，水溶性差，37℃溶解度1.8mg/ml，水溶液稳定。
阿糖腺苷在组织培养内有广谱抗DNA病毒作用，可抑制单纯疱疹病毒Ⅰ、Ⅱ型，水痘——带状疱疹病毒、巨细胞病毒、E-B病毒、痘病毒和假狂犬病毒。三磷酸阿糖腺苷能抑制单纯疱疹和乙型肝炎病毒DNA多聚酶。对碘苷和其他类型抗疱疹药无交叉耐药性。动物试验对家兔疱疹病毒角膜炎和小鼠疱疹病毒和痘病毒脑炎有效，但对豚鼠皮肤疱疹病毒感染效果差，对黑猩猩、人乙型肝炎病毒感染有效。阿糖腺苷毒性小，大剂量有致畸胎、致突变作用。阿糖腺苷的作用机理尚未完全阐明，主要是在细胞内磷酸化为三磷酸阿糖腺苷，抑制病毒DNA多聚酶，对细胞DNA多聚酶的抑制则较弱，从而选择性地抑制病毒DNA的合成和复制。