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10,11-二氢-ALPHA-甲基-10-氧代-二苯并[B,F]硫卓-2-乙酸

生物活性体外研究体内研究 用途与合成方法 10,11-二氢-ALPHA-甲基-10-氧代-二苯并[B,F]硫卓-2-乙酸 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品

10,11-二氢-ALPHA-甲基-10-氧代-二苯并[B,F]硫卓-2-乙酸

中文名称:
10,11-二氢-ALPHA-甲基-10-氧代-二苯并[B,F]硫卓-2-乙酸
CAS号:
74711-43-6
英文名称:
10,11-Dihydro-alpha-methyl-10-oxo-dibenzo[b,f]thiepin-2-acetic acid
MF:
C17H14O3S
MW:
298.36
EINECS:
277-973-5
Mol File:
74711-43-6.mol

10,11-二氢-ALPHA-甲基-10-氧代-二苯并[B,F]硫卓-2-乙酸 性质

熔点 
129-1310C
沸点 
500.5±50.0 °C(Predicted)
密度 
1.329±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 
Refrigerator
酸度系数(pKa)
4.21±0.10(Predicted)
Merck 
14,10112
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10,11-二氢-ALPHA-甲基-10-氧代-二苯并[B,F]硫卓-2-乙酸 用途与合成方法

生物活性

Zaltoprofe是COX-1和COX-2抑制剂,用于治疗关节炎。

体外研究

Zaltoprofe结合缓激肽B2受体蛋白质的特定位点,因此,我们研究Zaltoprofen对成年DRG神经元的缓激肽诱发反应的影响,调查可能的相互作用位点。Zaltoprofen最有效地抑制缓激肽增强辣椒素诱导的Ca2+摄取到DRG神经元。Zaltoprofen也显著抑制缓激肽诱导的12脂氧合酶(12-LOX)活性和缓慢的缓激肽诱导的发病P物质从DRG神经元释放。 在原代感觉神经元中,Zaltoprofe通过阻断B(2)受体介导途径产生缓激肽诱导的伤害性反应的镇痛作用。Zaltoprofe完全抑制缓激肽引起的Ca2+增加,它是由B(2)拮抗剂D-Arg-[Hyp(3), Thi(5,8), D-Phe(7)]-bradykinin抑制,而不是B(1)拮抗剂。 Zaltoprofe在1 nmol显示对BK(i.pl.)-诱导的痛觉屈肌反应很强的镇痛作用 ,而 loxoprofen或其活性代谢物 loxoprofen-SRS没有。Zaltoprofe也抑制[Tyr8]-BK诱导的伤害感受中,它是B2型BK受体特异性激动剂;但不影响由[赖氨酸-DES-Arg9]-BK诱导的伤害感受,它是B1型BK受体特异性激动剂。 Zaltoprofe是一种非甾体类抗炎药(NSAID),引起环氧合酶-2的有效的抑制而对胃肠道副作用少。

体内研究

Zaltoprofe提高了Con A治疗的小鼠和四氯化碳处理的大鼠的体重损失。 Zaltoprofen(10 毫克/千克)在Con A处理8小时后给药,导致抑制刀豆蛋白A诱导的体重降低。Zaltoprofen(10 毫克/千克)和Con A联用,导致小鼠食物摄入和只服用Con A相比增加4倍。

安全信息

RTECS号
HQ2526700
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