伊曲康唑的副作用

伊曲康唑是一种合成三唑类抗真菌药物，其作用机制在于抑制真菌C14-a-麦角甾醇脱甲基酶，减少麦角甾醇（真菌细胞膜的必要组分）的合成。伊曲康唑具有广谱性，可用于治疗芽生菌病、曲霉菌病、念珠菌病等真菌感染和各种浅表性感染。

药理学

伊曲康唑的作用机制与其他氮唑类抗真菌药物一样：它抑制细胞膜色素P450氧化酶介导的麦角甾醇的合成。因为它能够抑制细胞色素P450 3A4，与其他药物同时服药时会产生相互作用，必须调整剂量。

用法用量

伊曲康唑于1992年在美国批准上市，目前仍作为抗真菌药广泛使用。伊曲康唑（商品名：斯皮仁诺(Sporanox)）有100 mg胶囊剂和口服混悬剂，有多种仿制药。一般剂量为每日100至400mg，可根据感染类型和严重程度适当调整。常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹和低钾血症。

肝毒性

1%至5%的患者血清转氨酶水平一过性轻中度升高。大多为无症状和自限性的，甚至可能在持续治疗过程中恢复正常。临床明显的肝毒性少见。肝损伤一般在服药的1至6个月内出现，伴有疲劳和黄疸。血清酶升高通常为胆汁淤积性的，少数重度肝炎（急性肝功能衰竭）病例则为肝细胞性。免疫超敏表现（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）并不常见，自身抗体形成比例也很低。一般在停药后数周（一般为4至10周）恢复，某些病例的恢复时间可能延长。

损伤机制

伊曲康唑导致临床明显的肝毒性的机制目前未知；但可能与伊曲康唑改变人体甾醇合成和抑制P450酶活力的能力有关。伊曲康唑是CYP 3A4的强效抑制剂，因此可产生严重的药物间相互作用，导致其他药物的血浆水平升高或降低，从而增加其他药物的毒性或改变其效力。

副作用

伊曲康唑是一个相对良好的耐受性药物，并且它产生的副作用与其他氮唑类抗真菌药物类似。

发现在4％的人服用伊曲康唑后谷丙转氨酶水平升高。

“可能性很小但恶化风险很大”的充血性心力衰竭，但出现率小于1／10000。

口服液中使用的环糊精糖浆制剂能引起腹泻。副作用可能会导致更严重的问题，包括：恶心、呕吐、腹痛、疲劳、食欲不振、黄皮肤（黄疸）、黄眼、瘙痒、黑尿。