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塞利洛尔

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塞利洛尔

中文名称:
塞利洛尔
CAS号:
56980-93-9
英文名称:
Celiprolol
MF:
C20H33N3O4
MW:
379.49
EINECS:
260-497-7
Mol File:
56980-93-9.mol

塞利洛尔 性质

熔点 
110-112°
酸度系数(pKa)
pKa ~9.7 (Uncertain)
水溶解性 
22.9mg/L(22.5 ºC)
CAS 数据库
56980-93-9(CAS DataBase Reference)
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塞利洛尔 用途与合成方法

概述

盐酸塞利洛尔(celiprololhydrochloride),化学名为N'-[3-乙酰基-4-(3-叔丁胺基-2-羟基丙氧基)苯基]-N,N-二乙基脲盐酸盐,由法国Sanofi-Aventis公司研发,1983年首次在奥地利上市。本品具有高度的心脏选择性,且有部分β2-受体兴奋作用和较弱的α2-受体阻滞活性,不良反应少而轻。合成工艺的研究报道较多,但起始原料及合成路线大多相同,在生产成本和工艺的环境污染方面还有待改进。塞利洛尔高选择性地和心肌细胞膜上β1受体结合,其亲和力比支气管和血管平滑肌β2受体强20~30倍。能降低休息和运动时的心率与心输出量,降低运动时的收缩压,抑制异丙肾上腺素诱导的心动过速。

药物作用及临床应用

塞利洛尔又称塞利心安、二乙脲心安,是一种高选择性β受体阻滞剂,通过阻滞β1受体,扩张血管,降低血压。可高选择性地与心肌细胞膜上β1受体结合,其亲和力比支气管和血管平滑肌β2受体强20~30倍。能降低休息和运动时的心率与心输出量,降低运动时的收缩压,抑制异丙肾上腺素诱导的心动过速。不能逆转健康者β2受体介导的异丙肾上腺素的血管舒张效应。有内在拟交感活性,不增加呼吸道阻力,扩张外周血管,改善血液循环。无膜稳定作用,不抑制心肌收缩力,与其他无内源拟交感活性的β受体阻滞剂相比,引起窦性心动过缓的可能性小。适用于轻中度高血压的治疗。

药动学研究

塞利洛尔在体内的吸收与剂量相关。高剂量可使吸收增加,血浆半衰期(t1/2)约4~5小时,静脉给药约50%,口服给药约10~15%,3天内尿中排泄,其余肠道排出。肾功能降低患者,其清除率降低,用药量应减小,肝硬化患者其生物利用度降低,而清除率增加,用药量应稍增加。

用法用量

成人每日1次,每次100~300mg晨服。治疗量个体差异较大,宜逐渐增加用量。长期用药时不可突然停药。

塞利洛尔 化学药品说明书

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2020-10-18
塞利洛尔的药物作用及临床应用
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